Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Barības vads

Neskatoties uz to, ka cilvēki visu laiku cieta no osteoporozes, šī slimība pirmo reizi tika aprakstīta tikai 1925. gadā. Tomēr nebija iespējams noskaidrot tās rašanās mehānismu vēl 40 gadus, līdz 1965. gadam, kad Roberts Heanejs analizēja iespējamos osteoporozes veidošanās veidus. Mūsdienu teorijas dibinātājs, kas izskaidro kaulu blīvuma atšķirtību, ir Viljams Albrights, kurš to ierosināja 1984. gadā.

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir narkotikas, ko izvēlas, un tās ir paredzētas kā galvenais slimības ārstēšanas veids. Tie pieder pie līdzekļiem, kas spēj palēnināt un pat apturēt kaulu zudumu, ko vairākkārt pierādījuši starptautiskie klīniskie pētījumi. Turklāt bisfosfonātu lietošana patoloģijām, kas saistītas ar kaulu trauslumu, var ievērojami samazināt lūzumu risku.

Kas ir bifosfonāti

Cilvēka ķermeņa kaulu struktūras tiek pastāvīgi atjauninātas, bet divu veidu šūnas atbalsta pašregulāciju. Osteoblasts (tulkots no grieķu - asns, šaut) - jaunas kaulu šūnas, kas atrodamas iznīcinātās un atjaunojošās vietās. Jaunie jaunie kaulu osteoblasti ir pārklāti ar nepārtrauktu slāni.

Osteoklasti noņem kaulu šūnas, izšķīdinot minerālvielu un iznīcinot kolagēnu. Parasti osteoklastu skaitu regulē viņu pašiznīcināšana, bet pie dažādiem ķermeņa traucējumiem homeostāze tiek traucēta un palēnināta, kā rezultātā osteoklastiem sāk dominēt osteoblastos.

Bifosfātu iedarbība ir vērsta uz homeostāzes stabilizēšanu (pašregulācija) un atjaunošanas un iznīcināšanas normālās attiecības atjaunošanu. Norīšanas gadījumā šīs zāles darbojas kā kalcija vielmaiņas dabisko regulatoru strukturāls analogs un veicina kalcija aizturi šūnās. Turklāt bisfosfonātu un kalcija ķīmiskās reakcijas novērš kalcija sāļu nogulsnēšanos locītavās un mīkstajos audos.

Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas piesaistās kalcija joniem un iekļūst kaulu audos, kur tie uzkrājas. Rezultātā osteoklastu aktivitāte tiek nomākta, un homeostāze normalizējas - pateicoties tam, saglabājas kaulu minerālu blīvums un to spēja dziedēt sevi.

Veidi un klasifikācija

Zāles ražo, pamatojoties uz diviem PO3 fosfonātiem, un tos var papildināt ar slāpekļa atomiem. Tie darbojas atšķirīgi, bet ar tādu pašu rezultātu - osteoklastu šūnu iznīcināšanu. Ne-slāpekļa bisfosfonāti ir pirmās paaudzes zāles un vēlāk sāka ražot slāpekli saturošus līdzekļus. Mūsdienīgas zāles tiek ražotas, pamatojoties uz ibandronic un zoledronskābi, taču tās vēl nav saņēmušas masas sadalījumu.

Pirmā paaudzes ne-slāpekļa fondu saraksts ietver šādas zāles:

  • Tiludronāts (Skelīds);
  • Nātrija etidronāts (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šobrīd osteoporozei visbiežāk izmanto slāpekli saturošus bisfosfonātus:

  • Zoledronskābe - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronskābe - Ibandronāts, Bondronāts, Bonviva;
  • Alendronskābe - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Veiksmīga osteoporozes terapijas atslēga ar bisfosfonātiem ir savlaicīgs sākums, jo vienmēr ir vieglāk novērst slimību nekā izārstēt. Tāpēc svarīga loma ir profilaktiskajām pārbaudēm un BF iecelšanai pacientiem no grupas, kam ir paaugstināts osteoporozes un lūzumu risks.

Kam tie ir piešķirti

Osteoporozes ārstēšana ar BF līdzekļiem vienmēr ir individuāla un atkarīga no pacienta pārbaudes rezultātiem. Vēl nesen narkotiku parakstīšanai tika izmantoti densitometrijas rādītāji. Pasaules Veselības organizācija ir izstrādājusi osteoporozes klasifikāciju sievietēm pēcmenopauzes periodā, saskaņā ar kuru indikācija par bisfosfonātu lietošanu ir T indeksa samazināšanās līdz -2,5 un zemāka.

Vēlāk Nacionālais osteoporozes fonds paplašināja liecību, pievienojot tiem šādu informāciju:

  • augšstilba kakla vai skriemeļu lūzums, kas identificēts ar klīnisku vai morfoloģisku metodi;
  • lūzumi, kas bija raksturīgi osteoporozei, kas notika agrāk, samazinot kaulu masu, pie -1
  • T-indeksa samazināšana līdz -2,5 un zemāka, ja nav sekundārā OD;
  • osteopēnija pacientiem ar augstu riska pakāpi pacientiem un cilvēkiem, kuri saņem hormonālu terapiju.

Slāpekļa saturošus līdzekļus sauc par aminobifosfonātiem, un tie ir visefektīvākie osteoporozes ārstēšanai.

Zoledronskābe

Zoledronskābes sastāvā esošajām zālēm ir daudzi tirdzniecības nosaukumi un tie selektīvi ietekmē kaulu audus, inhibējot osteoklastu aktivitāti. Šīs vielas priekšrocība ir negatīva ietekme uz kaulu veidošanos, mineralizāciju un izturību.

Lietojot zoledronātu, kalcijs tiek atbrīvots no kaulu audiem un bojāto vietu atjaunošana. Zāles tiek izrakstītas intravenozas infūzijas veidā lēnai ievadīšanai. Terapeitiskā shēma ir atkarīga no osteoporozes pakāpes, bet, lai sasniegtu maksimālo efektu, intervāls starp pirmo un otro infūziju nedrīkst būt mazāks par 7 dienām.

Ibandronskābe

Ibandronskābe ir kaulu rezorbcijas inhibitors, un to galvenokārt izmanto pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā. To var lietot tablešu veidā vai intravenozi. Lietojiet tabletes pusstundu pirms ēšanas un citām zālēm.

Pēc zāļu lietošanas ieteicams vienu stundu stāvēt vertikāli. Pacienti ar barības vada bojājumiem, kas izraisa aizkavēšanos, ibandronskābes zāles tiek ievadītas intravenozi un tikai slimnīcas apstākļos.

Alendronskābe

Alendronskābe samazina osteoklastu aktivitāti un palielina kaulu minerālu blīvumu, veicinot jaunu šūnu veidošanos. Galvenā aktīvā viela ir alendronāta nātrija trihidrāts. Slavenākās šīs grupas zāles ir Alendronāts, kas ir pieejams tablešu veidā.

Alendronat tabletes lieto 1 reizi dienā 2 stundas pirms brokastīm. Ir atļauts lietot zāles pēc ēšanas, bet ne agrāk kā 2 stundas. Norīšanas gadījumā aptuveni 80% alendronāta saistās ar asins olbaltumvielām un ir vienmērīgi sadalīts mīkstajos audos un pēc tam kaulos, kur notiek tās uzkrāšanās. Nātrija alendronāta koncentrācija asinīs ātri samazinās, un viela nonāk kaulu audos.

Ieteicamā deva ir 10 mg dienā vai 70 mg nedēļā. Alendronāta lietošana ir efektīva osteoporozes ārstēšanai sievietēm (pēcmenopauzes periodā) un vīriešiem, kā arī samazinot kaulu blīvumu ārstēšanas ar kortikosteroīdiem rezultātā.

Lietošanas instrukcija

Ir svarīgi zināt, ka osteoporozes ārstēšanai paredzētos bisfosfonātus drīkst ordinēt tikai ārsts, šajā gadījumā pašapstrāde ir nepieņemama un var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. Terapeitiskās vielas, kas ir BF daļa, var izraisīt blakusparādības, tāpēc tās ir jālieto pareizi.

Preparāti tiek veikti no rīta tukšā dūšā, nevis klīringa, ne košļājamā un nomazgājot ar pietiekamu vienkāršu ūdeni. Kafija, augļu sulas un piena dzērieni samazina narkotiku efektivitāti gandrīz uz pusi. Vismaz vienu stundu pēc tablešu lietošanas Jums ir jāsaglabā vertikāls stāvoklis, lai izvairītos no barības vada gļotādām un kuņģa traumatiskām sekām.

Paralēli bisfosfonātiem ieteicams lietot kalciju un / vai D vitamīnu, bet atcerieties par 2-3 stundu intervālu starp dažādām zālēm. BF intravenoza ievadīšana notiek lēni, izmantojot pilienu metodi vairāku stundu laikā. Pārāk strauja lietošana var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši bīstamu hiperkalciēmijas fonā.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas bisfosfonātu lietošanai ir:

  • grūtniecība un zīdīšana;
  • vecums līdz 18 gadiem;
  • kuņģa-zarnu trakta slimību paasināšanās;
  • nieru mazspēja;
  • individuālā neiecietība.

Pat ja tiek novērota devu shēma un shēma, var rasties zāļu blakusparādības. Visbiežāk tiek atzīmēts:

  • gastrīts un kuņģa asiņošana, sāpes vēderā un dispepsijas simptomi (meteorisms, aizcietējums);
  • atkārtotas locītavas, muskuļu un galvassāpes;
  • hipokalciēmija;
  • alerģiskas reakcijas;
  • nieru un aknu darbības traucējumi ar ilgstošu lietošanu.

Visnopietnākās sekas ir fibrilācija (sirds ritma desinhronizācija), žokļa osteonekroze un subversīva gūžas kaula lūzums. Šādu komplikāciju risks ir ievērojami samazināts ar labi izstrādātu terapijas shēmu, kas pamatojas uz rūpīgu pārbaudi.

Narkotiku saderība

Ar narkotiku mijiedarbību saistītās īpašības ir šādas:

  • kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem BF pastiprina kairinošu iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādām;
  • BF un cilpas diurētisko līdzekļu kombinācija ievērojami palielina hipokalcēmijas un hipomagnēzijas risku - strauji samazinās kalcija un magnija līmenis organismā;
  • aminoglikozīdu grupas antibakteriālie līdzekļi pastiprina bisfosfonātu toksisko iedarbību uz nierēm.

Vienkārši bisfosfonāti

Vienkārši bisfosfonāti ir zāles, kas nesatur slāpekli: Etidronāts, Tiludronāts un Klodronāts. Līdzekļi pieder BF pirmajai paaudzei un notiek intracelulāra apmaiņa, piedaloties adenozīna trifosfātam (ATP). Šī skābe ir galvenais šūnu enerģijas avots. No-slāpekļa bisfosfonāti inhibē ATP atkarīgu šūnu enzīmu veidošanos, kas izraisa osteoklastu nāvi.

Tiludronāts ir pieejams 400 mg tabletēs, kas osteoporozei tiek lietotas katru dienu trīs mēnešus ik pēc sešiem mēnešiem. Reģistrācija notiek 2 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc tam.

Klodronāts ievērojami palēnina kaulu rezorbciju, ir pretsāpju iedarbība un samazina lūzumu risku. Tās ir paredzētas osteoporozei, kaulu ļaundabīgai metastāzei (galvenā indikācija). Pieejamas kapsulās iekšķīgai lietošanai un ampulas intravenozai injekcijai. 800 mg tableti var iedalīt divās daļās, lai atvieglotu norīšanu, bet tie jālieto uzreiz. Ampulu saturu iepriekš sajauc ar 500 ml sālsūdens vai 5% glikozes.

Indikācijas etidronātam ir kalcija metabolisma, osteoporozes un kaulu deģenerācijas pārkāpums. Zāles ir pieejamas tabletēs un ampulās. Tas ir viens no nedaudzajiem produktiem, ko var izmantot bērnībā.

Etidronātu parasti ordinē kombinācijā ar kalcija, D vitamīna un magnija preparātiem. Lietošanas indikācijas ir osteoporoze un kaulu masas samazināšanās reimatoīdā artrīta klātbūtnē. Ar osteoporozi terapijas kurss svārstās no diviem līdz trim mēnešiem, un pēc pusotra mēneša tas tiek atkārtots. Deva tiek aprēķināta atbilstoši pacienta svaram - 5-7 mg / kg.

Gadījumā, ja reimatoīdā artrīta gadījumā samazinās minerālo kaulu blīvums, etidronāts tiek ordinēts 5-10 mg / kg devā un tiek dzerts vismaz vienu gadu. Ārstēšanas laikā ar zālēm ieteicams lietot pietiekamu daudzumu kalcija saturošu produktu.

Osteoporozes ārstēšanai nepieciešama integrēta pieeja un tajā ietilpst vairākas zāļu grupas. Tomēr šodien bisfosfonāti ir zāles, kas tiek nozīmētas vispirms. Viņu uzņemšana var ne tikai palēnināt kaulu resorbciju, bet arī apturēt patoloģisko procesu.

Bisfosfonāti - kas tas ir? Zāļu nosaukumi

Bifosfonāti ir narkotiku kategorija, ko parasti uzskata par efektīvu risinājumu, ņemot vērā osteoporozes attīstību. Tos lieto arī, lai novērstu lūzumus pēcmenopauzes vecuma sievietēm, turklāt arī citos apstākļos un slimībās, kas saistītas ar kaulu audu iznīcināšanu.

Kas tas ir - bisfosfonāti?

Šī definīcija ir dota kā vispārējs nosaukums medicīnas ierīču grupai, kas samazina kaulu masas pakāpenisku zudumu. Šīs zāles lieto osteoporozes un citu līdzīgu slimību ārstēšanai.

Šajos preparātos esošās aktīvās sastāvdaļas ir paredzētas, lai samazinātu dekalcifikāciju pacientiem, kuri cieš no osteoporozes, kā arī trausliem kauliem. Tās būtībā tiek uzskatītas par kaulu audu dabisko starpšūnu komponentu analogiem, bet tās mākslīgi sintezē. Biosfosfonāti arvien vairāk tiek izmantoti osteoporozes ārstēšanai.

Interesanti atzīmēt, ka tālā pagātnē tie tika izmantoti naftas rūpniecībā, turklāt tekstilrūpniecībā kā mazgāšanas līdzekļi, kā arī lauksaimniecības jomā mēslošanas līdzekļos. 19. gadsimtā šie ķīmiskie elementi inženiertehniskajā rūpniecībā tika izmantoti kā korozijas procesu inhibitori. Šīs iezīmes dēļ viņi ir ieguvuši lielu popularitāti medicīnā. Bet šodien viņu galvenais mērķis ir palēnināt kaulu audu sabrukšanas procesu cilvēka organismā, nevis mehānismu un mašīnu detaļu korozīvu iznīcināšanu. Kas tas ir?

Bifosfonāti, vai arī tos sauc par difosfonātiem, satur galvenokārt divas skābes, kas veido visu fosfora un organisko savienojumu pamatu. Tos var iedalīt divās klasēs: ne-slāpeklis (vienkāršs) un slāpekli saturošs. Abas šīs produktu kategorijas jau vairākkārt ir pierādījušas efektivitāti, tāpēc tās plaši izmanto medicīnā.

Bisfosfonātu nosaukumi tiks aplūkoti turpmāk.

Izmantojiet ārstēšanai

Galvenais farmakoloģiskais efekts ir šķēršļu radīšana kaulu audu dabiskai iznīcināšanai noteiktu slimību klātbūtnē. Turklāt šīs zāles var izraisīt pretvēža un pretsāpju iedarbību.

Līdz šim bisfosfonātu preparāti tiek veiksmīgi izmantoti, lai ārstētu plašu dažādu slimību sarakstu, tostarp šādas slimības:

  • Osteoporozes un audzēju klātbūtne.
  • Metastāžu klātbūtne kaulu audos.
  • Hiperkalciēmija kopā ar deformējošu osteodistrofiju.
  • Mieloma un osteogenesis.
  • Hiperparatireozes klātbūtne
  • Patoloģija kaulu audu veidošanā.

Darbības mehānisms

To ietekmes uz cilvēka ķermeni kompleksā ir osteoblastu inhibīcijas mehānisms. Tās ir jaunas šūnas, kas ievērojami vājina kaulu audu stabilitāti ar pārmērīgu augšanu. Šī iemesla dēļ osteoporozes ārstēšanā ir nepieciešams kavēt to aktīvo veidošanos. Kas tas ir - bifosfonāti, tagad ir skaidrs.

Narkotikas ir iesaistītas proteīnu sintēzes procesā, palēninot kaulu audu sadalīšanos. Rezultātā kauli saglabā spēku un samazinās lūzumu iespējamība. Kompleksās terapijas ietvaros lielāko terapeitisko efektu izraisa bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai. Medicīnisko ierīču nosaukumi neatspoguļo slāpekļa klātbūtni tajos. Turklāt viņi spēj nodrošināt anestēzijas efektu, samazinot audzējus, tādējādi būtiski uzlabojot pacientu stāvokli. Šādas zāles tiek izmantotas onkoloģijas ārstēšanā, jo tās var veiksmīgi tikt galā ar vēža šūnu rašanās sekām, novēršot to attīstību.

Zāļu nosaukumi

Vienkāršiem ne-slāpekļa bifosfonātiem ir zāles "Tiludronat". Viņa otrais vārds ir Skelid. Šo narkotiku lieto, lai ārstētu Pageta slimību. Aktīvā sastāvdaļa šajā preparātā ir tiludronskābe. Lietojiet zāles vienu tableti dienā, vismaz pāris stundas pirms ēšanas. Vai arī to var patērēt trīs stundas pēc ēšanas. „Tiludronat” nepieciešams dzert daudz ūdens. Zāļu cena svārstās no četriem līdz astoņiem simtiem rubļu.

"Etidronāts"

Šī ir vēl viena narkotika no ne-slāpekļa bisfosfonātu kategorijas. Tas ir pazīstams arī ar nosaukumu "Ksififona" un "Pleostat". Lietojiet šīs zāles pret paraneoplastisku hiperkalciēmiju. Šīs zāles pamatā ir etidronovaja skābe.

Izlaist "Etidronātu" tablešu veidā un turklāt infūzijas šķīduma veidā, kā arī koncentrētu pamatu pašizgatavošanai iekšķīgai lietošanai. Cena svārstās no četriem līdz pieciem simtiem rubļu.

"Clodronat"

Ne-slāpekļa bisfosfonāts, kas pazīstams arī ar nosaukumu "Bonefos" un "Lodronat". Šīs zāles pamatā ir klodronskābe. Iesniegtais rīks spēj palēnināt rezorbciju, tas ir, kaulu audu rezorbcijas procesu. Šīs zāles ietekmē osteoklastus, kas ir daudzšķautņainas šūnas, kas savukārt absorbē minerālus no kaulaudiem. Izlaist "Clodronat" kapsulu veidā, kā arī šķīdumus. Šķīdumus lieto iekšķīgai lietošanai. Tās cena svārstās no viena līdz pusotram tūkstošam rubļu. Bisfosfonātu vārdi daudziem interesē.

"Zoledronat"

Veic slāpekli saturošu vielu, kuras pamatā ir zoledronskābe. Šīs zāles inhibē un palēnina kaulu rezorbciju. To lieto osteoporozes ārstēšanai, ieskaitot metastāzes pret multiplās mielomas fonu. Izlaidiet līdzekļus kapsulu vai šķīdumu veidā. Šīs zāles cena ir aptuveni pieci simti rubļu.

"Ibandronat"

Tas ir vēl viens slāpekli saturošs bifosfonāts ar osteoporozi, ko bieži nosaka. Tās pamatā ir ibandronskābe. To lieto, lai samazinātu kaulu lūzuma risku. Šīs zāles izmaksas ir atkarīgas no tā ražotāja un svārstās no viena līdz četriem tūkstošiem rubļu.

"Forosa"

Arī darbojas kā slāpekli saturoša viela, kas tiek ražota ar nosaukumu "Londromaks" un "Alendronat". Šīs zāles spēj nomākt kaulu audu iznīcināšanas procesus. "Forosa" var iekļūt dziļi resorbcijas zonā, inhibējot šo procesu. Osteoporozes klātbūtnē vienu tableti lieto ik pēc septiņām dienām. Nomazgājiet instrumentu ar parasto ūdeni un daudz. Tās izmaksas svārstās no trīs simti līdz tūkstošiem rubļu.

Kā lietot bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanā?

Narkotikām, neatkarīgi no to nosaukuma un sastāva, gremošanas sistēmā ir ārkārtīgi smaga sagremojamība, tādēļ tās jālieto stingri tukšā dūšā.

Jebkura šo medicīnisko ierīču dažādība ir jānomazgā ar pietiekami daudz parastā ūdens. Minerālūdens, sulu, piena un citu dzērienu lietošana var vājināt iepriekš minēto zāļu labvēlīgās īpašības.

Pēc medikamentu lietošanas, pamatojoties uz bisfosfonātiem, ir aizliegts piecpadsmit līdz piecpadsmit minūtes gulēt horizontālā stāvoklī, jo tas var traucēt zāļu ātru virzību pa barības vadu. Lēnā zāļu kustība var izraisīt mikroskopisku čūlu veidošanos.

Jāatzīmē, ka, lai uzlabotu bisfosfonātu iedarbību, vēlams lietot kalciju un D grupas vitamīnus. Šo līdzekļu lietošana jāveic divas līdz trīs stundas pēc bifosfonātu lietošanas.

Pēcmenopauzes osteoporozes terapija ar šo līdzekļu palīdzību kļūst ļoti efektīva.

Iespējamās komplikācijas

Kaulu audu iznīcināšanu var ievērojami palēnināt, ja tiek izmantoti bisfosfonāti. Taču šo zāļu nosaukumi nerada priekšstatu par to ietekmi uz ķermeni, tāpēc to lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu. Osteoporozes ārstēšana ir process, kas var ilgt vairākus gadus. Šajā sakarā gandrīz visu veidu bisfosfonāti izraisa smagas komplikācijas ilgstošas ​​lietošanas rezultātā.

Visbiežāk var novērot šādas blakusparādības:

  • Slikta dūša rašanās.
  • Sāpju un vājumu esamība muskuļos.
  • Drudža rašanās.
  • Neskaidra redze
  • Eroziju parādīšanās barības vadā.
  • Izsitumi uz ādas.
  • Eritēmas un disfāgijas parādīšanās.
  • Aizcietējumi un sāpes vēderā, kā arī caureja.
  • Atriatīvās fibrilācijas rašanās.
  • Kaulu audu reģeneratīvo procesu bloķēšana vēža dēļ.
  • Žokļa osteonekrozes parādīšanās.
  • Hipokalcēmija kopā ar toksisku nieru bojājumu.

Šāds iespaidīgs blakusparādību saraksts prasa stingru medicīnisko recepšu ievērošanu. Ļoti svarīgi nav traucēt zāļu lietošanas kārtību un to devu. Tādējādi ir jāatceras, ka gandrīz visu veidu bisfosfonāti var izraisīt nopietnas komplikācijas ilgstošas ​​lietošanas rezultātā. Ja rodas blakusparādības, nekavējoties jāmeklē ārsta palīdzība, jo jebkura pašapstrāde var izraisīt visnopietnākās sekas.

Kalcija bifosfonāta preparātu nosaukumi ir labi zināmi.

Kontrindikācijas

Zāles, kas paredzētas osteoporozes ārstēšanai, ir ļoti spēcīgas zāles, kas ietilpst medikamentu kategorijā ar plašu iedarbību uz ķermeni. Neatkarīgi no to nosaukuma bisfosfonātus vajadzētu lietot tikai ārstu regulārajā uzraudzībā. Attiecībā uz šīm zālēm parasti ir norādītas šādas kontrindikācijas:

  • Gremošanas sistēmas slimības, kas ir akūtā stadijā.
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods.
  • Pacientu vecuma kategorija līdz astoņpadsmit gadiem.
  • Hroniska nieru mazspēja.

Dažās situācijās bisfosfonātu lietošana ir paredzēta arī piesardzīgi un speciālistu uzraudzībā:

  • Pacientu priekšstats par gastrītu.
  • Duodenīta sindroma klātbūtne.
  • Kuņģa čūla un disfāgija.
  • Barības vada saspringuma vai achalasijas klātbūtne.
  • Hipokalcēmija, kā arī D grupas vitamīnu trūkums.

Noslēgumā

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir izmantoti jau ilgu laiku. Regulāri tiek sintezēts liels skaits jaunu medikamentu un ārstēšanas efektivitāte palielinās. Visi jaunie produkti parādās aptieku logos, taču, neskatoties uz to, daudziem pacientiem šo zāļu lietošana joprojām ir nopietna briesmas. Pacientiem jāsaprot, ka pašārstēšanās ir ārkārtīgi bīstama, tāpēc vispirms jākonsultējas ar ārstu. Jums ir arī jāņem vērā, ka osteoporozi nevar izārstēt. Bet caur viņiem ir iespēja palielināt dzīves komfortu, mazināt pacienta stāvokli.

Mēs uzskatījām, kas tas ir - bisfosfonāti.

Kalcija bifosfonāti zāļu nosaukumi

Bifosfonāti ir zāles, kas regulē kaulu vielmaiņu un palielina kaulu stiprību. Tos sauc arī par difosfonātiem, jo ​​šīs zāles satur divas fosfonskābes (organiskos savienojumus, kas satur fosforu). Bifosfonātu parakstīšanas galvenais indikators ir osteoporoze, kaulu slimība, ko izraisa vielmaiņas traucējumi un kalcija trūkums un kas izpaužas kā palielināts kaulu trauslums. Zemāk ir atrodams bisfosfonātu grupas zāļu saraksts, to farmakoloģiskās īpašības, tirdzniecības nosaukumi un lietojuma pazīmes.

Biofosfāti, kas tas ir

Nesen tiek izmantoti bisfosfonāti (dažreiz nepareizi sauc par biofosfātiem) muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiju ārstēšanai. Liela apjoma pētījumi par šīs zāļu grupas farmakoloģiskajām īpašībām tika veikti tikai divdesmitā gadsimta vidū, un pirmais medikaments, kas satur difosfonātus un varēja apturēt kaulu iznīcināšanu, tika izdots 1990. gadā (zāles Fosamax).

Galvenais bisfosfonātu darbības mehānisms ir tā sauktā "metaboliskā sasalšana". Kaulu audus cilvēka organismā veido osteocīti - šūnas, kas rodas kaulu attīstības procesā starpšūnu vielas izdalīšanās rezultātā. Šo vielu sauc par matricu. Matricu sintezē osteoblasti - tā saucamās "jaunās" kaulu šūnas, kas pēc tam tiek noslēgtas starpšūnu vielā, veidojot nobriedušus osteocītus.

Kaulu vielmaiņu veic ne tikai osteoblastos, bet arī osteoklastos. Tās ir milzīgas šūnas, kas satur aptuveni 20 cieši izvietotus kodolus, kuru galvenā funkcija ir minerālu izšķīdināšana un kolagēna iznīcināšana. Pieaugušās osteoklastu aktivitātes rezultāts ir kaulu audu samazināšana un retināšana, kas ir galvenais osteoporozes attīstības patogenētiskais faktors.

Kaulu veselīgais stāvoklis ir tieši atkarīgs no vielmaiņas procesiem. Kaulu audus pastāvīgi atjaunina ar osteoblastu un to antagonistu šūnu veidotājiem - osteoklastiem, kas darbojas kā utilizētāji. Veselā organismā šo un citu šūnu skaits ir aptuveni tādā pašā līmenī. Šā līdzsvara pārkāpums rada nopietnas sekas - osteoporozi.

    Bisfosfonātu farmakoloģisko iedarbību nosaka šādas īpašības:
  1. saistīšanās ar kalciju un iegulšana kaulu audos;
  2. samazināts kaulu jutīgums pret osteoklastiem;
  3. palēnina kalcija izskalošanos no kaulaudiem.

Lietošanas indikācijas

    Galvenās indikācijas šīs zāļu grupas parakstīšanai ir:
  • osteoporoze;
  • deformācija (osteīts);
  • parathormonu primārās patoloģijas, kurās paaugstinās kalcija līmenis asinīs un stimulē hormonu, kas regulē kalcija un fosfora metabolismu, veidošanos;
  • kolagēna trūkums, kas palielina kaulu trauslumu un trauslumu (osteogenesis imperfecta);
  • citas slimības, kas saistītas ar strauju kaulu zudumu (ieskaitot pacientus, kuriem ir paaugstināts osteoporozes risks).

Bisfosfonātu lietošana var būt pamatota pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā gadījumos, kad parastā estrogēnu terapija ir kontrindicēta. Neskatoties uz to, ka sieviešu dzimumhormonu un bisfosfonātu struktūra ir ļoti atšķirīga, tiem ir līdzīga ietekme uz kaulu audiem: tie palēnina dekalcifikācijas procesu (kalcija izskalošanās).

Bisfosfonātus var izmantot arī onkoloģijā. 70% gadījumu šīs grupas zāles ir iekļautas ārstēšanas shēmā pacientiem ar multiplām mielomām, ko izraisa kaulu smadzeņu plazmas šūnu darbības traucējumi (plazmas šūnu vēzis). Dažos gadījumos šo zāļu lietošana kaulu metastāzēm ir pamatota, bet, izvēloties efektīvu devu, ir jāņem vērā, ka šādiem pacientiem ir palielināts žokļa osteonekrozes risks.

Bifosfonātu ieguvums un kaitējums

Ārstēšana ar bisfosfonātiem joprojām ir pētījuma, strīdu un dažādu pētījumu priekšmets.

    Šo zāļu acīmredzamās priekšrocības ir:
  1. palielināts kaulu blīvums;
  2. lūzumu riska samazināšana (novērota 30-50% pacientu);
  3. laba tolerance;
  4. kaulu resorbcijas funkcijas zudums.

Neskatoties uz to, narkotikām ir arī daudz mīnusu. Visbūtiskākā no tām ir vidējā efektivitāte (tikai trešdaļai pacientu izdodas panākt pozitīvu dinamiku), jo šīm zālēm ir zema biopieejamība - ne vairāk kā 25%. Ilgstošas ​​lietošanas gadījumā blakusparādību iespējamība palielinās, tāpēc pēc 3-5 gadu ārstēšanas ir jāmeklē alternatīva iespēja.

Uzņemšanas noteikumi

Vēl viens svarīgs bisfosfonātu trūkums ir lietošanas neērtības. Lai izvairītos no augšējās barības vada bojājumiem, pacients nedrīkst lietot slīpi un horizontāli 40 minūtes pēc tablešu lietošanas. To pašu nevar ēst un dzert. Bisfosfonāti jālieto stingri tukšā dūšā no rīta.

Statistika rāda, ka tieši šādas uzņemšanas prasības izraisa daudzu cilvēku pārkāpumus paredzētajā ārstēšanas režīmā vai pārtrauc narkotiku lietošanu. Pacientiem, kuriem nepieciešama ārstēšana ar bifosfonātiem, jāapzinās, ka norādījumu neievērošana palielina blakusparādību iespējamību vairākas reizes.

Pirmās, otrās un trešās paaudzes bisfosfonāti

    Ir vairākas zāļu paaudzes:
  1. Pirmās paaudzes preparāti ir vienkārši bisfosfonāti vai bez slāpekļa (klodronāts, tiludronāts, etidronāts). Šo zāļu iedarbības spektrs ir nedaudz šaurāks par slāpekļa iedarbību, bet tomēr šo bifosfonātu ārstēšanas un profilakses efektivitāte ir ļoti augsta.
  2. Otrās paaudzes preparāti - slāpekli saturoši bisfosfonāti vai difosfonāti (alendronāts, risedronāts, pamidronāts). Raksturo plašāks darbības spektrs un augsta efektivitāte.
  3. Trešās paaudzes preparāti ir amino saturoši bifosfonāti (zoledronāts, ibandronāts).

Narkotiku saraksts

Izvēloties bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai, jums jāzina ne tikai viņu vārdi, bet arī dažas pazīmes, kas var ietekmēt ārstēšanas efektivitāti.

Klodronskābe

Pirmās paaudzes klodronskābes (dinātrija klodronāta) preparāti pieder pie skrimšļa un kaulu vielmaiņas koriģētājiem un ir dabiskā pirofosfāta analogi. Inhibējiet osteoklastu darbību, samaziniet kalcija koncentrāciju serumā un kalcija izdalīšanos urīnā. Risinājuma izmaksas ir aptuveni 5000 rubļu. Tabletes un kapsulas, kas ietver klodronskābi, svārstās no 9000 līdz 11 000 rubļu.

    Clodronic bisfosfonāti:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Lorons;
  • Syndronate

Alendronskābe

Populārākās un pieņemamākās zāles pēcmenopauzes un nenoteiktas osteoporozes ārstēšanai. Maksa par 4 tabletēm ar 70 mg iepakojumu ir aptuveni 500 rubļu.

    Alendronskābes bisfosfonāti:
  • Alendronāts;
  • Alenthal;
  • Alendrocerns;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronskābe

Zāles ir no kaulu rezorbcijas inhibitoru grupas. Pieder ļoti efektīviem bisfosfonātiem, kas iedarbojas uz kaulu audiem. Zoledronskābes preparāti nelabvēlīgi neietekmē kaulu mineralizācijas procesu un mehāniskās īpašības. Liofilizāta izmaksas infūziju šķīduma pagatavošanai ir no 5800 līdz 9100 rubļiem.

    Preparāti, kuru pamatā ir zoledronskābe: t
  • Zoledronāts;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastīns;
  • Blaster

Ibandronskābe

Apstrādā trešās paaudzes bisfosfonātus. Ibandronskābes preparāti (nātrija ibandronāts) ir efektīvi osteoporozē, kas attīstās pret ļaundabīgām slimībām. Izmaksas svārstās no 4200 līdz 14 000 rubļu.

    Preparāti, kuru pamatā ir ibandronskābe:
  • Bondronāts;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Izvēloties narkotiku no bisfosfonātu grupas, ir jāņem vērā ne tikai primārā diagnoze, bet arī saistītās slimības, jo tas ietekmē blakusparādību riska novērtējumu. Vairumā gadījumu šīs zāles ir labi panesamas, bet dažiem pacientiem tika novērotas sāpes vēderā, ādas izsitumi, muskuļu un locītavu sāpes.

Ir arī jāatceras, ka bisfosfonāti palielina kuņģa un barības vada iekaisuma un erozijas bojājumu risku, tāpēc šīs zāles var lietot tikai ārsta uzraudzībā.

Labākie bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai: izdalīšanās sastāvs un forma, lietošanas instrukcijas, cena

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai tiek lietoti diezgan bieži. Šo zāļu mērķis ir samazināt kaulu blīvumu, kā arī kavēt kalcija zudumu. Šīs zāles drīkst lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem, stingri ievērojot ieteicamo ārstēšanas shēmu. Pareiza ārstēšana ļauj atjaunot kaulu audu īsā laikā.

Kas ir bifosfonāti?

Bifosfonāti - mākslīgie aizstājēji dabiskiem ķīmiskiem savienojumiem, kas palīdz stiprināt kaulu audus.

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kuru darbība ir vērsta uz kaulu zuduma un kaulu masas samazināšanu. To struktūra ir līdzīga dabīgiem minerāliem, kas iesaistīti kaulu audu vielmaiņā. Lietojot bisfosfonātus, samazinās kaulu iznīcināšana.

Šo zāļu grupa ir piemērota ne tikai osteoporozes ārstēšanai, bet arī tās profilaksei. Turklāt zāles tiek izmantotas citu patoloģisku procesu ārstēšanai kaulu audos. Bifosfonāti ir sadalīti divās kategorijās: slāpekli saturošs un bez slāpekļa.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Narkotiku sastāvs ir atkarīgs no to klases. Slāpekļa saturošas sastāvdaļas ir šādas:

  • Nātrija alendronāts. Mērķis ir koriģēt vielmaiņu kaulu audos.
  • Zoledronskābe. To lieto onkoloģisko procesu ārstēšanā, kā arī novērš kaulu iznīcināšanu.
  • Ibandronskābe. Novērš hiperkalciēmijas attīstību.
  • Nātrija ibandronāts. Mērķis ir novērst destruktīvos procesus kaulu audos.

Slāpekli nesaturoši bisfosfonāti satur šādas vielas:

  • Klodronāts To lieto kaulu metastāžu ārstēšanā, kā arī novērš hiperkalciēmiju.
  • Etidronāts. Lieto ļaundabīgo audzēju un Pageta slimības ārstēšanai.
  • Nātrija tiludronāts. Tā mērķis ir mineralizācija un kaulu stiprināšana.

Bifosfonāti tiek ražoti tablešu veidā iekšķīgai lietošanai un šķīdums injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Preparāti bisfosfonāti ir paredzēti, lai stabilizētu skeleta stāvokli patoloģisko procesu laikā, ko papildina kaulu stipruma samazināšanās.

Zāles veicina kalcija un fosfora saglabāšanu kaulos, kā arī novērš to retināšanu. Darbības mehānismu ietekmē osteoklasti. Bifosfonāti inhibē to augšanu un izraisa pašiznīcināšanas procesu.

Bifosfonātus lieto vēža ārstēšanā. Tie novērš metastāžu veidošanos, kā arī stabilizē pacienta stāvokli. Regulāri lietojot, tām ir šādas sekas:

  • Veicināt sāpju novēršanu.
  • Novērst metastāžu izplatīšanos.
  • Novērst kalciju.

Lietošanas indikācijas

Osteoporozes simptomi visbiežāk neparādās, cilvēki var dzīvot daudzus gadus, nezinot, ka šādi procesi notiek viņu ķermenī.

Bifosfonātus lieto daudzos patoloģiskos apstākļos. Tie ietver:

  • Osteoporoze
  • Jebkura veida osteopēnija.
  • Pageta slimība.
  • Preventīvos nolūkos ar lūzumu iespējamību.
  • Kaulu metastāžu ārstēšana un profilakse.
  • Simptomu samazināšana vēža bojājumu sākumposmā.
  • Ļaundabīgu audzēju terapija.
  • Hipogonadisms sievietēm.

Vairumā gadījumu biofosfonātus izmanto kā kompleksas terapijas daļu. Tas ļauj jums sasniegt labākos rezultātus īsā laika periodā.

Kontrindikācijas un ierobežojumi

Kontrindikāciju klātbūtne ir atkarīga no konkrētās zāles, tāpēc pirms ārstēšanas uzsākšanas jums rūpīgi jāizlasa lietošanas instrukcija. Bieži kontrindikācijas ir:

  • Palielināts kalcija līmenis organismā.
  • Paaugstināta jutība vai individuāla nepanesība sastāvā esošajām vielām.
  • Grūtniecība jebkurā laikā un zīdīšanas laikā.
  • Smaga patoloģiska aknu darbība.
  • Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā stadijā.
  • Patoloģija piena dziedzerī.
  • Hematopoētiskās sistēmas slimības, kas saistītas ar asins recekļu risku.
  • Bērnu vecums līdz 14 gadiem.

Nieru slimības gadījumos ir atļauta zāļu lietošana, bet tikai ar piesardzību. Jebkuru hronisku slimību, kā arī vecuma klātbūtnē ir nepieciešams regulāri apmeklēt ārstējošo ārstu un rūpīgi uzraudzīt savu stāvokli.

Blakusparādības

Lietojot šīs zāles, var rasties šādas blakusparādības:

  • Alerģiskas reakcijas.
  • Depresijas stāvokļi, miega traucējumi.
  • Samazinot asinsspiedienu.
  • Sirdsdarbības traucējumi.
  • Sāpes vēderā.
  • Slikta dūša, vemšana.
  • Muskuļu krampju izskats.
  • Kaulu audu nekroze.
  • Drudzis, drebuļi (galvenokārt ar injicēšanu).

Mijiedarbība ar narkotikām un alkoholu

Alkohols un narkotikas bieži negatīvi ietekmē ķermeni.

Mijiedarbība ar citām zālēm un alkoholu katram medikamentam atsevišķi. Parasti ir šādi:

  • Nesaderīgs ar citiem injicējamiem preparātiem, kas satur kalciju.
  • NPL, kas vienlaikus lieto, pastiprina kuņģa gļotādas kairinājumu.
  • Ranitidīns palielina bisfosfonātu uzsūkšanos.
  • Alkohols palielina toksisko ietekmi uz ķermeni.

Pirms terapijas uzsākšanas ir jāinformē ārstējošais ārsts par jebkādu papildu zāļu lietošanu.

Pārdozēšana

Lietojot paaugstinātas devas, ir iespējama šādu simptomu parādīšanās:

  • Slikta dūša, vemšana.
  • Kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kas izpaužas kā caureja.
  • Sāpes vēderā.
  • Galvassāpes un reibonis.

Ja parādās pārdozēšanas simptomi, nepieciešams lietot aktīvo ogli un pārtraukt zāļu lietošanu.

Norādījumi par osteoporozes lietošanu

Stingri aizliegts lietot bisfosfonātu grupas medikamentus neatkarīgi. Tikai speciālists var izvēlēties terapijas kursu un kontrolēt tā gaitu. Šīs zāles slikti uzsūcas gremošanas traktā, tāpēc tās ieteicams lietot pirms ēšanas. Jāatceras, ka bisfosfonātiem ir negatīva ietekme uz kuņģa-zarnu traktu.

Lai iegūtu vislabāko efektivitāti, zāles tiek lietotas kopā ar kalciju un D vitamīnu. Katras zāles devu izvēlas speciālists. Tas ņem vērā osteoporozes stadiju, pacienta vecumu un viņa vispārējo stāvokli. Deva ir atkarīga arī no zāļu veida, jo tie var mainīt aktīvo vielu saturu. Tāpēc mēs nevaram droši pateikt, cik daudz zāļu ir jālieto.

Kalcija preparāti jālieto 3 stundas pēc bifosfonātu lietošanas. Ārstēšanas kurss nedrīkst būt pārāk garš, jo tas ievērojami palielina negatīvās ietekmes iespējamību.

Cena un analogi

Bisfosfonātu izmaksas var svārstīties no 700 līdz 9000 rubļiem. Šāda liela atšķirība ir atkarīga no zāļu sastāva un veida. Slāpekli nesaturoši bisfosfonāti ir lētāki nekā tie, kas satur slāpekli. Populārākā narkotika bez slāpekļa ir Klobir, tās vidējās izmaksas ir 3000 rubļu. Analogi ir šādas zāles:

To izmaksas ir nedaudz zemākas, un darbības princips ir identisks. No preparātiem, kas satur slāpekli, Bondronat ir īpašs pieprasījums, tā izmaksas ir 7000 rubļu. Tās analogi ir:

Izvēlēties līdzīgu rīku var būt tikai speciālists. Kontrindikācijas un blakusparādības var atšķirties, tāpēc pašārstēšanās nav stingri ieteicama.

Top bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Daudzi cilvēki ir ieinteresēti, lai labāk ārstētu osteoporozes ārstēšanai paredzētās zāles. Vispopulārākie tiks aprakstīti turpmāk.

Alendronāts

Tabletes nevar sakošļāt vai rassasyvat

Aktīvā viela ir alendronskābe. Pieejams tikai tablešu veidā.

Šīs zāles lietošana ir vērsta uz veselīga kaula audu atjaunošanu un veidošanos, bet tās histoloģiskā struktūra saglabājas dabiska. Veicina kalcija-fosfora metabolisma regulēšanu. Sakarā ar šo palielināto mineralizāciju un kaulu blīvumu.

To lieto ne tikai osteoporozei, bet arī Pageta slimībai un ilgstošai glikokortikosteroīdu lietošanai. Tam ir šādas kontrindikācijas:

  • Palielināta jutība pret komponentiem.
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods.
  • Hroniska nieru mazspēja.
  • Ja nav iespējams uzturēt mazkustīgu un vertikālu pozu.

Narkotika vairumā gadījumu ir viegli panesama, bet starp blakusparādībām ir iespējama kuņģa-zarnu trakta traucējumi, alerģiskas reakcijas un galvassāpes.

Deva ir izvēlēta individuāli, vidējā zāļu deva ir 40 mg dienā. Vidējās izmaksas ir 500 rubļu.

Risedronāts

Zāles ir pieejamas tablešu veidā. Tas ir ieteicams sievietēm ar osteoporozi, ko izraisa hormonālas izmaiņas organismā. Vīrieši veic, lai samazinātu kaulu lūzumu iespējamību.

Efektīvi lieto osteoporozes profilaksei. Šajā gadījumā devai jābūt minimālai.

Zoledronāts

Veicina ietekmi uz vielmaiņas procesu kaulu audos. To plaši izmanto ne tikai osteoporozes ārstēšanā, bet arī vēža ārstēšanā.

Darbības mehānisms vēl nav pilnībā saprotams, bet pētījuma rezultāti apstiprināja, ka zoledronskābe palīdz palielināt kaulu stiprību un palielina to mineralizāciju. Metastāžu ārstēšanā ir iespējams panākt pozitīvu terapeitisko efektu salīdzinoši īsā laika periodā. Kontrindikācijas ir šādas:

  • Palielināta jutība un individuālā neiecietība pret komponentiem, kas veido.
  • Smaga nieru disfunkcija.
  • Aknu mazspēja.
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods.

Blakusparādību saraksts ir standarts šai zāļu grupai. Ja rodas negatīvi simptomi, zāles jāizslēdz.

Zāles var ievadīt intramuskulāri, intravenozi un pilienam. Intravenoza ievadīšana palielina blakusparādību, piemēram, drebuļu un drudža risku.

Denosumabs (Prolia)

Sakarā ar tās unikālo farmakokinētiku, denosumabam ir zināmas priekšrocības salīdzinājumā ar citām zālēm, ko lieto osteoporozes ārstēšanā.

Zāles tiek ražotas šķīduma veidā subkutānai ievadīšanai. Darbības mērķis ir apturēt destruktīvos procesus kaulu audos. Zāļu absorbcija ir augsta.

Zāļu mērķis ir atjaunot kaulu struktūru, palielinot to spēku un mineralizāciju. Menopauzes sievietēm ieteicams novērst osteoporozi. Profilaktiskiem nolūkiem kurss ir īss, deva paliek minimāla.

Narkotikai praktiski nav kontrindikāciju. Tas ir aizliegts tikai ar paaugstinātu kalcija līmeni asinīs un individuālu neiecietību pret sastāvdaļām. Ar rūpēm tiek atļauta grūtniece un barošana sievietēm bērnu vecumā un arī aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā.

Blakusparādības ir ļoti reti. Vairumā gadījumu tās izpaužas kā alerģiskas reakcijas un nelieli kuņģa-zarnu trakta traucējumi. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas visas blakusparādības izzūd neatkarīgi un neprasa papildu ārstēšanu.

Teriparatīds (Forsteo)

Satur parathormona aminoskābes. Mērķis ir normalizēt vielmaiņas procesus kaulos un skrimšļos. Palīdz arī regulēt kalcija un fosfora līmeni kaulu audos. Paātrina fosfātu izdalīšanos caur nierēm.

Izmantojot šo narkotiku, palielinās kaulu mineralizācija, kā rezultātā uzlabojas to stiprums. Tādēļ zāles plaši lieto lūzumu profilaksei osteoporozē.

Ja osteoporoze nav, tad šīs zāles neizmanto, lai novērstu tās rašanos, jo tas var palielināt kaulu sarkomas saslimšanas iespējamību.

Nav ieteicams lietot kopā ar D vitamīna preparātiem. Devas un lietošanas ilgums katrā gadījumā ir individuāli. Ārstēšanas shēmu izvēlas speciālists pēc visu nepieciešamo diagnostikas pasākumu veikšanas. Ar blakusparādību parādīšanos un terapeitiskās iedarbības neesamību, zāles tiek pilnībā atceltas.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai: efektīvu zāļu saraksts

Bisfosfonāti ir svarīga osteoporozes terapijas daļa, jo tie uz pusi samazina komplikāciju risku. Taču šīm zālēm ir gan priekšrocības, gan trūkumi, kas jāpārskata pirms ārstēšanas.

Darbības mehānisms

Bifosfonāti satur 2 fosfonātus (organiskos savienojumus, kas satur fosforu). Tie ir saistīti ar kalciju un iekļūst kaulā. Viņiem ir tendence uzkrāties kaulu audos.

Šo instrumentu svarīga iezīme ir tāda, ka tās novērš destruktīvu vielu iekļūšanu kaulā, kuru dēļ tās novērš tās sakāvi. Tie inhibē osteoklastu destruktīvo darbību un veicina osteoblastu augšanu, kas ir iesaistīti jaunu kaulu audu veidošanās procesā. Rezultātā kauli kļūst spēcīgāki, ātrāk atjaunojas.

Klasifikācija

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir iedalīti 2 grupās:

  • satur slāpekli;
  • slāpekļa saturs sastāvā vai vienkārši bisfosfonāti.

Slāpekli saturošas zāles ir narkotikas otrajā un trešajā paaudzē. Tie ir efektīvāki un uzlaboti nekā vienkārši bisfosfonāti. Piemēram, tilodronāta zāles ir efektīvas tikai ar Pageta slimību.

"Bisfosfonātu grupas" saturošu medikamentu nosaukumi osteoporozes ārstēšanai:

  • Zoledronskābes līdzekļi. Tas ir Zometa, zoledronāts. Tās ir efektīvas smagām progresējošām osteoporozes formām. Narkotikām ir arī pretvēža iedarbība, selektīvi iedarbojoties uz kaulu audiem, tās sastāvs ir līdzīgs kaulu režģim.
  • Narkotikas ibandronāta skābe. Šīs grupas zāļu nosaukumi ir Ibandronāts, Bonviva, Bondronat. Tiesību aizsardzības līdzekļi ir vispiemērotākie sievietēm menopauzes periodā. Tie samazina osteoporozes un patoloģisku lūzumu iespējamību. Medikamentiem metastāzēs ir izteikta terapeitiska iedarbība.
  • Līdzekļi, pamatojoties uz nātrija alendronātu, populāri preparāti no šīs bifosfonātu grupas ir Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Tie atjauno kaulu struktūru un normalizē vielmaiņas procesus, kas ir piemēroti vīriešiem un sievietēm. Visefektīvākais senils osteoporozes, Pageta slimības un ļaundabīgas izcelsmes hiperkalciēmijas gadījumā.
  • Risedronāts. Populārākās zāles ir Actonel, Rizarteva, Rizendros. Efektīva ar deformējošu osteītu.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir pieejami tablešu un injekciju šķīdumu veidā. Ārstnieciskās zāles tiek izvēlētas individuāli pacientam.

Vienkāršu bisfosfonātu klases narkotiku saraksts osteoporozes ārstēšanai:

Aktīvā viela var būt tiludronskābe, etidronāts vai klodronāts. Narkotikas ir efektīvas hiperkalciēmijā, osteolīzē, oksalāta kalcijās nierēs, Pageta slimība. Tās novērš kaulu metastāzes krūts vēža gadījumā.

Zolendronāts

Šis rīks ir pieejams injekciju šķīdumu veidā. Tas ir ērti lietojams, jo to ievada reizi gadā.

Lietošanas indikācijas ir osteoporoze un Pageta slimība. Jūs nevarat lietot zāles individuālai jutībai un nieru disfunkcijai, kā arī HB un grūtniecības laikā.

Bondronat

Šis rīks ir pieejams tablešu un injekciju šķīdumu veidā. Aktīvā viela ir ibandronskābe. Jums jāizdzer 1 tablete tukšā dūšā vai jāveic viena injekcija reizi mēnesī.

Lietojot šķīdumu, līdzekli injicē intravenozi 15 minūšu laikā.

Alendronskābe

Pieejams tablešu veidā. Alendronskābe ir viens no spēcīgākajiem slāpekli saturošajiem bisfosfonātiem. Tās kolēģi ir Alendra, Ostalon, Ostemax un Londromax.

Tabletes jālieto tukšā dūšā 30 minūtes. pirms ēšanas vienu reizi nedēļā. Jums ir jāizdzer zāles tajā pašā dienā, lai nepalaistu garām devu.

Zāles jāatsakās ar individuālu neiecietību, smagu nieru mazspējas stadiju un zemu kalcija līmeni asinīs.

Klodronskābe

Analogi ir Clobier, Sindronai, Bonefos. Lietošanas indikācijas:

  • osteoporoze;
  • kaulu iznīcināšana, ko izraisa vēža šūnas;
  • kaulu metastāžu profilakse;
  • onkoloģijas hiperkalciēmija.

Ir divas izdalīšanās formas - tabletes un šķīdums infūziju ievadīšanai.

Nātrija Thinronate

Zāles pieder pie vienkāršu bisfosfonātu grupas. Analogi - Pleostats un Xidiphone. Lietošanas indikācijas ir osteoporoze, Pageta slimība un hiperkalciēmija, ko izraisa vēzis vai oksalāta akmeņi nierēs.

Etronāta nātrijs ir atļauts bērniem līdz 3 gadu vecumam.

D vitamīns, kalcijs un magnija jālieto kopā ar ārstēšanu. Ārstēšanas shēma ir atkarīga no pacienta vecuma un slimības smaguma. Kurss ir 2-3 mēneši. To var atkārtot pēc 1-2 mēnešu pārtraukuma.

Clondronate

Aktīvā viela ir dinātrija klodronāts. Zāles ir pieejamas kapsulu un šķīdumu veidā. Lietošanas indikācijas:

  • kaulu metastāžu vai multiplās mielomas izraisītu osteolīzi;
  • hiperkalciēmija, ko izraisa kaulu metastāzes vai ļaundabīgs audzējs.

Devas, ko parakstījis ārsts. Ārstēšanas kurss nav ilgāks par 10 dienām.

Tiludronāts

Pieejams tablešu veidā. Piemērots osteoporozes un deformējošas osteodistrofijas ārstēšanai. Terapijas shēma - 1 tablete 2 stundas pirms vai pēc ēšanas. Ārstēšanas kurss ir 3 mēneši, tad jums ir nepieciešams pārtraukums sešu mēnešu laikā.

Ibandronāta nātrijs

Citi zāļu nosaukumi ir Ibandronskābe, Bonviva, Boniva un Bondronat. Visbiežāk zāles ir parakstītas osteoporozes profilaksei un ārstēšanai, kas radās menopauzes laikā.

Tas ir efektīvs kaulu metastāžu un kalcija deficīta dēļ audzēja procesos, kas ir piemēroti kaulu stiprināšanai un lūzumu novēršanai.

Zāles ir pieejamas tablešu un intravenozas injekcijas šķīdumu veidā.

Kā lietot?

Osteoporozes gadījumā bisfosfonāti jālieto tikai tukšā dūšā 30 minūtes. pirms ēšanas. Tabletes nevar sakošļāt, tās jānorij veselas. Pretējā gadījumā mutē var veidoties čūlas.

Pēc tablešu veidlapas uzņemšanas vismaz stundu jādarbojas vertikālā stāvoklī. Tas samazina negatīvo ietekmi uz kuņģa-zarnu traktu, samazina čūlu rašanās iespējamību.

1,5 stundas pirms vai pēc zāļu lietošanas jūs nevarat ēst piena produktus un kalciju. Līdzīgs aizliegums tiek piemērots magnija un dzelzs preparātiem.

Vienkārši bisfosfonāti jālieto kombinācijā ar kalciju un D vitamīnu. Nav pieļaujams lietot alkoholu vienlaikus ar šīm zālēm.

Ārstēšanas laikā ar bifosfonātiem ir svarīgi dzert daudz šķidrumu, jums ir nepieciešams dzert lielu daudzumu šķidruma (no 200 līdz 400 ml).

Terapijas laikā Jums ir jākontrolē nieru darbība, kā arī jāuzrauga kalcija līmenis asinīs. Nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt devu, ko noteicis ārsts. Pretējā gadījumā ir iespējamas neatgriezeniskas sekas.

Blakusparādības

Neskatoties uz to, ka osteoporozes bisfosfonāti ir ļoti efektīvi, tiem ir daudz blakusparādību. Pamatojoties uz ilgstošu terapiju, var rasties šādas nevēlamas izpausmes:

  • alerģiskas reakcijas nātrenes, ādas izsitumu vai anafilaktiska šoka veidā;
  • galvassāpes un muskuļu sāpes;
  • vājums un miegainība;
  • redzes asuma samazināšanās, acu sāpes, konjunktivīts;
  • ARVI simptomi (drudzis, drebuļi, drudzis);
  • sāpes vēderā, slikta dūša, aizcietējums vai caureja;
  • augšstilba kakla lūzums;
  • hipokalcēmija (īpaši ar intravenozām zālēm);
  • žokļa osteonekroze (ārstējot zāles, kas satur slāpekli).

Blakusparādības var palielināties, vienlaikus lietojot citas grupas zāles. Piemēram, lietojot NPL, ir slodze uz kuņģa-zarnu traktu, hipokalcēmija var rasties cilpas diurētisko līdzekļu ārstēšanā, un toksisku nieru bojājumu palielinās ar aminoglikozīdu terapiju.

Kontrindikācijas kuņģa čūlas vai 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūlas lietošanai, smaga sirds un asinsvadu sistēmas patoloģija. Relatīva kontrindikācija ir nieru mazspēja.

Priekšrocības un trūkumi

Bisfosfonāti ir iedarbīgi pat ar progresējošu osteoporozi, kad rodas patoloģiski lūzumi. Tām ir vairākas priekšrocības:

  • saglabāt kalciju kaulos un veicina tās absorbciju;
  • ir pretsāpju un pretvēža iedarbība;
  • novērst ļaundabīgu šūnu sašķelšanos ar kaulu struktūrām;
  • kavē kaulu metastāžu veidošanos.

Būtiska bisfosfonātu preparātu priekšrocība osteoporozei ir tā, ka terapeitiskā iedarbība ilgst 10 gadus. Viņi darbojas ātri. Maksimālā zāļu koncentrācija tiek sasniegta 1 stundu pēc ievadīšanas. Arī medikamenti ir samērā droši.

Viens no trūkumiem ir šādi trūkumi:

  • ārstēšanas ilgums - lūzumu terapijas kurss var būt no 2 līdz 5 gadiem;
  • nepieciešamība lietot zāles stingri tukšā dūšā;
  • zema biopieejamība.

Tas ir neērtības uzņemšanai, kas noved pie tā, ka pacienti atkāpjas no ārsta norādītās ārstēšanas shēmas, kā rezultātā rodas blakusparādības.

Analogi

Šo fondu analogu nav, jo bisfosfonāti ir dabisko vielu - pirofosfātu - aizstājēji.

Šo medikamentu nosaukumi ir daudz, taču tie ir pieejami tikai pēc receptes. Ir stingri jāievēro ārstēšanas shēma, tad jūs varat iegūt visizteiktāko terapeitisko efektu un samazināt blakusparādības.