Bisfosfonāti - kas tas ir? Zāļu nosaukumi

Vēders

Bifosfonāti ir narkotiku kategorija, ko parasti uzskata par efektīvu risinājumu, ņemot vērā osteoporozes attīstību. Tos lieto arī, lai novērstu lūzumus pēcmenopauzes vecuma sievietēm, turklāt arī citos apstākļos un slimībās, kas saistītas ar kaulu audu iznīcināšanu.

Kas tas ir - bisfosfonāti?

Šī definīcija ir dota kā vispārējs nosaukums medicīnas ierīču grupai, kas samazina kaulu masas pakāpenisku zudumu. Šīs zāles lieto osteoporozes un citu līdzīgu slimību ārstēšanai.

Šajos preparātos esošās aktīvās sastāvdaļas ir paredzētas, lai samazinātu dekalcifikāciju pacientiem, kuri cieš no osteoporozes, kā arī trausliem kauliem. Tās būtībā tiek uzskatītas par kaulu audu dabisko starpšūnu komponentu analogiem, bet tās mākslīgi sintezē. Biosfosfonāti arvien vairāk tiek izmantoti osteoporozes ārstēšanai.

Interesanti atzīmēt, ka tālā pagātnē tie tika izmantoti naftas rūpniecībā, turklāt tekstilrūpniecībā kā mazgāšanas līdzekļi, kā arī lauksaimniecības jomā mēslošanas līdzekļos. 19. gadsimtā šie ķīmiskie elementi inženiertehniskajā rūpniecībā tika izmantoti kā korozijas procesu inhibitori. Šīs iezīmes dēļ viņi ir ieguvuši lielu popularitāti medicīnā. Bet šodien viņu galvenais mērķis ir palēnināt kaulu audu sabrukšanas procesu cilvēka organismā, nevis mehānismu un mašīnu detaļu korozīvu iznīcināšanu. Kas tas ir?

Bifosfonāti, vai arī tos sauc par difosfonātiem, satur galvenokārt divas skābes, kas veido visu fosfora un organisko savienojumu pamatu. Tos var iedalīt divās klasēs: ne-slāpeklis (vienkāršs) un slāpekli saturošs. Abas šīs produktu kategorijas jau vairākkārt ir pierādījušas efektivitāti, tāpēc tās plaši izmanto medicīnā.

Bisfosfonātu nosaukumi tiks aplūkoti turpmāk.

Izmantojiet ārstēšanai

Galvenais farmakoloģiskais efekts ir šķēršļu radīšana kaulu audu dabiskai iznīcināšanai noteiktu slimību klātbūtnē. Turklāt šīs zāles var izraisīt pretvēža un pretsāpju iedarbību.

Līdz šim bisfosfonātu preparāti tiek veiksmīgi izmantoti, lai ārstētu plašu dažādu slimību sarakstu, tostarp šādas slimības:

  • Osteoporozes un audzēju klātbūtne.
  • Metastāžu klātbūtne kaulu audos.
  • Hiperkalciēmija kopā ar deformējošu osteodistrofiju.
  • Mieloma un osteogenesis.
  • Hiperparatireozes klātbūtne
  • Patoloģija kaulu audu veidošanā.

Darbības mehānisms

To ietekmes uz cilvēka ķermeni kompleksā ir osteoblastu inhibīcijas mehānisms. Tās ir jaunas šūnas, kas ievērojami vājina kaulu audu stabilitāti ar pārmērīgu augšanu. Šī iemesla dēļ osteoporozes ārstēšanā ir nepieciešams kavēt to aktīvo veidošanos. Kas tas ir - bifosfonāti, tagad ir skaidrs.

Narkotikas ir iesaistītas proteīnu sintēzes procesā, palēninot kaulu audu sadalīšanos. Rezultātā kauli saglabā spēku un samazinās lūzumu iespējamība. Kompleksās terapijas ietvaros lielāko terapeitisko efektu izraisa bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai. Medicīnisko ierīču nosaukumi neatspoguļo slāpekļa klātbūtni tajos. Turklāt viņi spēj nodrošināt anestēzijas efektu, samazinot audzējus, tādējādi būtiski uzlabojot pacientu stāvokli. Šādas zāles tiek izmantotas onkoloģijas ārstēšanā, jo tās var veiksmīgi tikt galā ar vēža šūnu rašanās sekām, novēršot to attīstību.

Zāļu nosaukumi

Vienkāršiem ne-slāpekļa bifosfonātiem ir zāles "Tiludronat". Viņa otrais vārds ir Skelid. Šo narkotiku lieto, lai ārstētu Pageta slimību. Aktīvā sastāvdaļa šajā preparātā ir tiludronskābe. Lietojiet zāles vienu tableti dienā, vismaz pāris stundas pirms ēšanas. Vai arī to var patērēt trīs stundas pēc ēšanas. „Tiludronat” nepieciešams dzert daudz ūdens. Zāļu cena svārstās no četriem līdz astoņiem simtiem rubļu.

"Etidronāts"

Šī ir vēl viena narkotika no ne-slāpekļa bisfosfonātu kategorijas. Tas ir pazīstams arī ar nosaukumu "Ksififona" un "Pleostat". Lietojiet šīs zāles pret paraneoplastisku hiperkalciēmiju. Šīs zāles pamatā ir etidronovaja skābe.

Izlaist "Etidronātu" tablešu veidā un turklāt infūzijas šķīduma veidā, kā arī koncentrētu pamatu pašizgatavošanai iekšķīgai lietošanai. Cena svārstās no četriem līdz pieciem simtiem rubļu.

"Clodronat"

Ne-slāpekļa bisfosfonāts, kas pazīstams arī ar nosaukumu "Bonefos" un "Lodronat". Šīs zāles pamatā ir klodronskābe. Iesniegtais rīks spēj palēnināt rezorbciju, tas ir, kaulu audu rezorbcijas procesu. Šīs zāles ietekmē osteoklastus, kas ir daudzšķautņainas šūnas, kas savukārt absorbē minerālus no kaulaudiem. Izlaist "Clodronat" kapsulu veidā, kā arī šķīdumus. Šķīdumus lieto iekšķīgai lietošanai. Tās cena svārstās no viena līdz pusotram tūkstošam rubļu. Bisfosfonātu vārdi daudziem interesē.

"Zoledronat"

Veic slāpekli saturošu vielu, kuras pamatā ir zoledronskābe. Šīs zāles inhibē un palēnina kaulu rezorbciju. To lieto osteoporozes ārstēšanai, ieskaitot metastāzes pret multiplās mielomas fonu. Izlaidiet līdzekļus kapsulu vai šķīdumu veidā. Šīs zāles cena ir aptuveni pieci simti rubļu.

"Ibandronat"

Tas ir vēl viens slāpekli saturošs bifosfonāts ar osteoporozi, ko bieži nosaka. Tās pamatā ir ibandronskābe. To lieto, lai samazinātu kaulu lūzuma risku. Šīs zāles izmaksas ir atkarīgas no tā ražotāja un svārstās no viena līdz četriem tūkstošiem rubļu.

"Forosa"

Arī darbojas kā slāpekli saturoša viela, kas tiek ražota ar nosaukumu "Londromaks" un "Alendronat". Šīs zāles spēj nomākt kaulu audu iznīcināšanas procesus. "Forosa" var iekļūt dziļi resorbcijas zonā, inhibējot šo procesu. Osteoporozes klātbūtnē vienu tableti lieto ik pēc septiņām dienām. Nomazgājiet instrumentu ar parasto ūdeni un daudz. Tās izmaksas svārstās no trīs simti līdz tūkstošiem rubļu.

Kā lietot bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanā?

Narkotikām, neatkarīgi no to nosaukuma un sastāva, gremošanas sistēmā ir ārkārtīgi smaga sagremojamība, tādēļ tās jālieto stingri tukšā dūšā.

Jebkura šo medicīnisko ierīču dažādība ir jānomazgā ar pietiekami daudz parastā ūdens. Minerālūdens, sulu, piena un citu dzērienu lietošana var vājināt iepriekš minēto zāļu labvēlīgās īpašības.

Pēc medikamentu lietošanas, pamatojoties uz bisfosfonātiem, ir aizliegts piecpadsmit līdz piecpadsmit minūtes gulēt horizontālā stāvoklī, jo tas var traucēt zāļu ātru virzību pa barības vadu. Lēnā zāļu kustība var izraisīt mikroskopisku čūlu veidošanos.

Jāatzīmē, ka, lai uzlabotu bisfosfonātu iedarbību, vēlams lietot kalciju un D grupas vitamīnus. Šo līdzekļu lietošana jāveic divas līdz trīs stundas pēc bifosfonātu lietošanas.

Pēcmenopauzes osteoporozes terapija ar šo līdzekļu palīdzību kļūst ļoti efektīva.

Iespējamās komplikācijas

Kaulu audu iznīcināšanu var ievērojami palēnināt, ja tiek izmantoti bisfosfonāti. Taču šo zāļu nosaukumi nerada priekšstatu par to ietekmi uz ķermeni, tāpēc to lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu. Osteoporozes ārstēšana ir process, kas var ilgt vairākus gadus. Šajā sakarā gandrīz visu veidu bisfosfonāti izraisa smagas komplikācijas ilgstošas ​​lietošanas rezultātā.

Visbiežāk var novērot šādas blakusparādības:

  • Slikta dūša rašanās.
  • Sāpju un vājumu esamība muskuļos.
  • Drudža rašanās.
  • Neskaidra redze
  • Eroziju parādīšanās barības vadā.
  • Izsitumi uz ādas.
  • Eritēmas un disfāgijas parādīšanās.
  • Aizcietējumi un sāpes vēderā, kā arī caureja.
  • Atriatīvās fibrilācijas rašanās.
  • Kaulu audu reģeneratīvo procesu bloķēšana vēža dēļ.
  • Žokļa osteonekrozes parādīšanās.
  • Hipokalcēmija kopā ar toksisku nieru bojājumu.

Šāds iespaidīgs blakusparādību saraksts prasa stingru medicīnisko recepšu ievērošanu. Ļoti svarīgi nav traucēt zāļu lietošanas kārtību un to devu. Tādējādi ir jāatceras, ka gandrīz visu veidu bisfosfonāti var izraisīt nopietnas komplikācijas ilgstošas ​​lietošanas rezultātā. Ja rodas blakusparādības, nekavējoties jāmeklē ārsta palīdzība, jo jebkura pašapstrāde var izraisīt visnopietnākās sekas.

Kalcija bifosfonāta preparātu nosaukumi ir labi zināmi.

Kontrindikācijas

Zāles, kas paredzētas osteoporozes ārstēšanai, ir ļoti spēcīgas zāles, kas ietilpst medikamentu kategorijā ar plašu iedarbību uz ķermeni. Neatkarīgi no to nosaukuma bisfosfonātus vajadzētu lietot tikai ārstu regulārajā uzraudzībā. Attiecībā uz šīm zālēm parasti ir norādītas šādas kontrindikācijas:

  • Gremošanas sistēmas slimības, kas ir akūtā stadijā.
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods.
  • Pacientu vecuma kategorija līdz astoņpadsmit gadiem.
  • Hroniska nieru mazspēja.

Dažās situācijās bisfosfonātu lietošana ir paredzēta arī piesardzīgi un speciālistu uzraudzībā:

  • Pacientu priekšstats par gastrītu.
  • Duodenīta sindroma klātbūtne.
  • Kuņģa čūla un disfāgija.
  • Barības vada saspringuma vai achalasijas klātbūtne.
  • Hipokalcēmija, kā arī D grupas vitamīnu trūkums.

Noslēgumā

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir izmantoti jau ilgu laiku. Regulāri tiek sintezēts liels skaits jaunu medikamentu un ārstēšanas efektivitāte palielinās. Visi jaunie produkti parādās aptieku logos, taču, neskatoties uz to, daudziem pacientiem šo zāļu lietošana joprojām ir nopietna briesmas. Pacientiem jāsaprot, ka pašārstēšanās ir ārkārtīgi bīstama, tāpēc vispirms jākonsultējas ar ārstu. Jums ir arī jāņem vērā, ka osteoporozi nevar izārstēt. Bet caur viņiem ir iespēja palielināt dzīves komfortu, mazināt pacienta stāvokli.

Mēs uzskatījām, kas tas ir - bisfosfonāti.

Ārstēšana ar bisfosfonātiem osteoporozē: zāļu veidi un lietošana

Divdesmit pirmajā gadsimtā mēs esam ne tikai sasnieguši tehnisko progresu, bet arī daudz noderīgu atklājumu dažādās jomās, kas palīdz taupīt un atvieglot cilvēku dzīvi. Medicīna ir arī slavena ar šādiem atklājumiem.

Līdz šim tik bīstama slimība, kā osteoporoze, kas agrāk izraisīja daudz cilvēku agrīnai invaliditātei, ir veiksmīgi pielāgota jaunākajām bisfosfonāta zālēm.

Osteoporoze kā kaulu slimība

Osteoporoze ir patoloģisks stāvoklis, kad kaulu audi pakāpeniski kļūst plānāki, zaudē blīvumu, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās to lūzumu tendence.

Pirmais slimības posms tiek uzskatīts par nelielu spēka zudumu, ko sauc par osteopēniju, tad tas progresē, un skelets kļūst neparasti trausls, porains, tāpēc tas ir viegli pakļauts mehāniskam spriegumam un ir ievainots. Osteoporoze izraisa bieži sastopamus kaulu lūzumus pat ar nelieliem pilieniem un izciļņiem.

Galvenie komponenti, kas veido skeleti, ir atbildīgi par kaulu stiprumu:

Kad šīs vielas izskalo, traucē līdzsvaru un palielinās bojājumu risks, piemēram, plaisas - iegurņa kaula lūzums; iznīcināšana - lūzums skriemeļu saspiešanas dēļ.

Ir gadījumi, kad pacienti ilgu laiku nav informēti par slimības klātbūtni. Bieži slimība progresē pēcmenopauzes periodā sievietēm.

Šādi simptomi var liecināt par osteoporozi:

  • pastāvīga sāpes lokalizēta traumas vietā;
  • skolioze, slikta poza;
  • samazināta izaugsme;
  • biežas lūzumi, ko izraisa viegla iedarbība, galvenokārt rodas ribās, plaukstas locītavās, iegurņa, mugurkaula, pēdu, koartartrozes gadījumā;
  • lēna bojājuma bojāšana.

Grupu narkotikas bisfosfonāti

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kas paredzēta, lai novērstu kaulu audu retināšanu. Šīs klases narkotiku nosaukums, kas saņemts divu fosfanātu satura dēļ. Kaulos viņi pārtrauc hidroksilapatīta - kaulu galvenās minerālvielas sastāvdaļas - iznīcināšanu.

Galvenā priekšrocība ir droša zāļu selektīvā iedarbība, kuru dēļ kalcija joni uzkrājas tikai skeleta. Šī spēja nosaka šīs vielas grupas efektivitāti osteoporozes ārstēšanā.

Sāpes locītavās? - Šis rīks var „uzlikt kājām”, pat tiem, kas ir sāpīgi vairākus gadus staigāt..

Bisfosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas ieguvumi

Bisfosfonātu formula sastāv no diviem organiskiem fosfora savienojumiem, to ieguvumiem ārstēšanai:

  • Pēc tablešu lietošanas uzsākšanas šīs vielas nonāk kaulu struktūrā un mijiedarbojas ar kalciju, narkotiku lietošanas laikā tās saglabā iekšējo elementu un veicina tās uzkrāšanos kaulos, tādējādi palielinot spēku.
  • Bisfosfonāti, kas iekļūst skeleta sastāvā, iznīcina osteoklastu funkcionalitāti. Normālā stāvoklī šīs šūnas ir atbildīgas par vecās kaulu struktūras rezorbciju un sadarbojas ar osteoblastiem, kuru uzdevums ir jaunu kaulu audu veidošanās.
  • Osteoporozes stāvoklī šī saikne ir bojāta, un skelets kļūst porains, caurlaidīgs un trausls.
  • Lietojot bisfosfonātus, pēdējo aktivitāte samazinās, augšana palēninās, un pašiznīcināšanas process paātrinās. Procedūras rezultātā tiek nostiprināti kauli un atjaunotas atšķaidītas vietas.

Bisfosfonātu salīdzinošā aktivitāte ir parādīta tabulā.

Analīzes un norādes bisfosfonātu iecelšanai

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti tiek noteikti kā pirmais un galvenais līdzeklis. Kad viņš ierodas pie ārsta, viņš sāk aizpildīt slimības vēsturi, un pirmā lieta, ko viņš dara, ir veikt aptauju. Ir svarīgi arī noteikt slimības cēloni. Tā kā daļa no terapijas ir provocējošā faktora novēršana.

Norādes par iecelšanu

Parasti osteoporozes cēloņi ir:

  • kuņģa-zarnu trakta traucējumi, kas saistīti ar Ca absorbciju, nesabalansēts uzturs, kas ir ļoti trūkst kalcija saturošu produktu;
  • D vitamīna trūkums organismā;
  • endokrīnās slimības un agrīnās menopauzes sākums;
  • samazināta ķermeņa masas attiecība vai liekais svars, mazkustīgs dzīvesveids;
  • hroniski un iegūti skeleta defekti, kaulu audu nekroze onkoloģijā;
  • ilgstoša hormonālo zāļu lietošana;
  • ilgs atveseļošanās periods pēc lūzuma.

Analīzes un pētījumi

Ja ir aizdomas par osteoporozi, tiek noteikti šādi testi:

  • densitometrija - ultraskaņa vai rentgena starojums;
  • skeleta radioizotopu skenēšana;
  • trepanobiopsy - procedūra, kurā kaulu audu daļiņa tiek ņemta no skartās zonas;
  • vairogdziedzera enzīmu līmeņa noteikšana.

Arī bisfosfonātu iecelšanai noteiktie pētījumi. Asins analīzes dod iespēju novērtēt kalcija un fosfora metabolismu.

Asinis tiek ņemta no vēnas, un pēc tam turpina pētīt parametru sarakstu:

  • Osteokalcin - galvenā kolagēna viela, kuras augstais līmenis norāda uz slimības klātbūtni.
  • Neorganiskais fosfors, kura saturs ir pārsniegts, norāda uz pārkāpumu.
  • Kalcijs ir kaulaudu galvenais elements, ja tā tilpums ir vairāk nekā parasti, tad pacientam ir hiperparatireoze, ja saturs ir mazāks, tad tas ir raksītu vai osteomalacijas izpausme.
  • D-Cross Laps marķieris norāda sadalāmo vielu daudzumu, paaugstināts līmenis ir osteopātijas un osteoporozes pazīme.
  • Sārmainās fosfatāzes enzīms, kas pārsniedz standarta rādītājus, norāda kaulu traucējumus.

Urīna analīze palīdz noteikt neorganisko fosforu un DPID. Pārsniegums norāda uz D vitamīna, raksītu, sāļu pārpalikumu nierēs, lūzumu. Samazinājums liecina par atrofisku procesu, sekundāro bojājumu vai akromegālijas esamību un nepieciešamību saņemt bisfosfonātus.

Šo analīžu būtība ir noteikt datus par vielmaiņu kaulos, hormonu līmeni endokrīno dziedzeru asinīs un noteikt kaulu audu mikroelementu daudzumu pacienta urīnā.

Piešķir testus bisfosfonāta ārsta iecelšanai atbilstoši densitometrijas, sūdzību, slimības simptomu un izpausmju rezultātiem. Biochemiskie pētījumi ir viena no informatīvākajām metodēm terapeitisko efektu diagnosticēšanai un uzraudzībai.

Bisfosfonātu veidi vai klasifikācija

Pastāv divas galvenās bisfosfonātu grupas, kas dažādos veidos ietekmē osteoklastus:

  • pirmā paaudze - bez slāpekļa;
  • otrās paaudzes (jaunā) slāpekļa saturu.

Pirmā paaudze - bez slāpekļa

Šīs zāles ražo un izmanto šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai un iekšķīgai lietošanai, kā arī tablešu veidā. Farmakoloģija piedāvā plašu analogu sarakstu. Bisfosfonātu lietošana ieteicama kopā ar kalcija kompleksiem ar magniju un D vitamīnu.

Dinātrija tiludronāta tabletes piedalās kaulu struktūras mineralizācijā, palielina tās blīvumu un izturību. Veicina fosfora uzkrāšanos un kalcijs palēnina osteoblastu darbu. Zāles Skelid ir pieejamas tablešu veidā, cena svārstās no 450 līdz 600 rubļiem iepakojumā.

Etidronātu galvenokārt lieto sievietēm menopauzes laikā, to lieto arī vēža metastāžu ārstēšanā, palīdz atjaunot un uzturēt kaulu audus:

  • Phospotech - risinājuma veidā. Izmaksas ir aptuveni 800 rubļu.
  • Ksiphon - risinājuma veidā. Cena ir 550 - 760 rubļu.
  • Ksikrem - krējuma veidā. Cena svārstās no 480 līdz 535 rubļiem.

Klodronskābe uzlabo fosfora un kalcija mijiedarbību, stiprina kaulus, pārtrauc iznīcināšanu un paātrina reģenerāciju:

  • Syndronate - tabletes. Cena no 2000 līdz 10 000 rubļu.
  • Klodronāta kapsulas. Izmaksas 3500 rubļu.
  • Difosfonālās kapsulas. Cena no 4 150 rubļiem.
  • Bonefos - cena no 4750 līdz 7500 rubļiem.

Otrās paaudzes - slāpekli saturoši vai aminobifosfonāti

Mūsdienu bisfosfonāti atšķiras no priekšgājējiem ar šādu sastāvu.

Ibandronāta skābe ir jaunākā attīstība, ko farmācijas rūpniecība atbrīvojusi ne tik sen:

  • Ibandronāts - Teva - 3 tabletes pa 150 mg. Tas maksā no 1590 rubļiem.
  • Bonviva - 1 šļirce ar 3 ml šķīduma. Tas maksā no 4960 rubļiem.
  • Bondronat - 28 tabletes pa 50 mg, 1 injekcija pa 2 ml. Izmaksas 5350 rubļu.
  • Ibandronskābe pulvera veidā injekcijām. Izmaksas 1500 rubļu.

Zoledronskābe atšķiras ar selektīvu darbību, kas ietekmē kaulu audus, kam piemīt pretvēža īpašība, šo vielu var atrast šādos preparātos:

  • Zometa - pudeles injekcijām. Izmaksas 10 100 rubļu apmērā.
  • Teva zoledronāts - injekcijas. Izmaksas 1190 rubļu.
  • Resorb - injekciju veidā. Izmaksas 5960 rubļu.
  • Aklast - injekcijas. Tie maksā 3850 rubļus.

Nātrija alendronāts ir nesteroīds vielmaiņas regulators kaulos, kas nodrošina pareizu skeleta attīstību, analogi:

  • Alendronāts - tabletes. Izmaksas no 300 līdz 500 rubļiem.
  • FOSAMAX - tabletes. Izmaksas 500 rubļu.
  • Tevanat - tabletes. Izmaksas 890 rubļu.
  • Ostepar - tabletes. Izmaksas 380 rubļu.

Efektivitātes pētījumi

Pētījumi liecina, ka ilgstoša bisfosfonātu lietošana pastiprina kaulus un samazina lūzumu risku.

Šī tabula ļauj salīdzināt bisfosfonātu klīnisko efektivitāti attiecībā uz osteoporozes lūzumu profilaksi.

Bisfosfonātu ieguvumi un kaitējums osteoporozes kompleksā ārstēšanā


Viena no ļoti sāpīgām un nepatīkamām slimībām ir osteoporoze, patoloģiska kaulu trauslums, kas izraisa biežus lūzumus un grūtības atgūt no tām. Riska grupa - personas pēc 50 gadiem, un sievietes biežāk saslimst nekā vīrieši. Kopš pagājušā gadsimta beigām ārsti visā pasaulē ir aktīvi izmantojuši bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai. Bet viņi var dot ne tikai labumu, bet arī radīt nopietnu kaitējumu.

Bisfosfonātu farmakoloģiskā iedarbība

Bisfosfonātus (difosfonātus) sauc par tādiem, jo ​​šo vielu molekulas satur divus fosfonātus (PO3). Šie ķīmiskie savienojumi ir vistuvāk līdzīgi dabiskajiem pirofosfātiem, kurus neaizdala cilvēka ķermenī atrastie fermenti.

Bifosfonātu farmaceitisko līdzekļu galvenais mērķis ir stabilizēt skeletu slimībās, kas saistītas ar strauju kaulu zudumu.

Mēs sapratīsim, kā tas notiek. Parasti organisms ražo divu veidu šūnas ar dažādām funkcijām:

  1. Osteoklasti - veicina veco skeleta šūnu rezorbciju (iznīcināšanu).
  2. Osteoblasti - ir iesaistīti jauna audu veidošanā.

Ar osteoporozi pēdējie vienkārši nespēj tikt galā ar savu uzdevumu, bet osteoklasti turpina regulāri atbrīvoties no vecajām šūnām.

Osteoporozes profilakse un ārstēšana ir balstīta uz bisfosfonātu ietekmi uz osteoklastiem, kas ietver to augšanas kavēšanu un to pašiznīcināšanas procesu, kā rezultātā tiek pārtraukta kaulu retināšana. Vēl viens svarīgs punkts: narkotikas saglabā kaulos ļoti nepieciešamo kalciju un fosforu.

Turklāt bisfosfonāti tiek izmantoti vēža slimnieku kompleksā terapijā ārstēšanā un, lai novērstu metastāžu rašanos krūts, plaušu, prostatas, nieru un vairogdziedzera vēzi.
Ieejot organismā un uzkrājot zāles:

  • samazināt paaugstinātu kalcija līmeni asinīs - hiperkalciēmiju, kas ir vienlaicīga metastātisku kaulu bojājumu pazīme;
  • novērst jaunu slimības fokusu veidošanos - metastāzes;
  • ir pretsāpju iedarbība.

Neapšaubāma priekšrocība ir tā, ka šīs zāles ir ne-hormonālas un neuzliek sirds un asinsvadu sistēmas pārslodzi. Būtisku trūkumu var saukt par sliktu šķīdību, kas sarežģī ķermeņa uzsūkšanos.

Zāļu grupas un nosaukumi

Ir divi galvenie bisfosfonātu veidi, kas atšķiras no tā, kā tie ietekmē osteoklastus:

  • Bezgāzes vai pirmās paaudzes līdzekļi.
    Šādas grupas, piemēram, Etidronāts, Klodronāts, Tiludronāts, tiek lietotas diezgan aktīvi. Viņiem ir postoša iedarbība uz osteoklastiem, jo ​​tie absorbējas. Etidronāts un klodronāts tiek veiksmīgi izmantoti onkoloģijas kompleksā ārstēšanā.
  • Aminobisfosfonāti, ar slāpekļa saturu, otrās paaudzes narkotikas.
    Efektīvāka, jo to selektivitāte ir iedarbīga uz osteoklastiem un ilgstoša darbība, kas var būt, jo atšķiras no slāpekli nesaturošajiem osteoklastiem. Tās ir zāles, piemēram, Pamidronāts, Alendronāts, Binosto, Ostalon. Efektīva osteoporozei, ko izraisa menopauze sievietēm vēža slimnieku ar kaulu metastāzēm ārstēšanā.

Pašlaik jau ir ieviesti slāpekli saturoši līdzekļi, kurus eksperti atsaucas uz trešo bisfosfonātu paaudzi. To aktīvās sastāvdaļas ir ibandronāts un zoledronskābe. Visbiežāk tās ir zāles ar nosaukumiem Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronātam) ir īpaša molekulārā struktūra (divu slāpekļa atomu klātbūtne sānu ķēdē), kas nosaka augstāko zoledronskābes potenciālu un izraisa strauju zāļu aktivitātes pieaugumu salīdzinājumā ar iepriekšējās paaudzes zālēm.

Kas jums jāzina, ārstējot bisfosfonātus

Kā jūs zināt, viss karotē atspoguļo zāles kauss, kas var kļūt par indi. Tādēļ, lietojot bifosfonātus, ir svarīgi ievērot norādījumus par devu un rūpīgi izlasīt kontrindikāciju un citu nepieciešamo informāciju, kas norādīta anotācijā. Šo pašu iemeslu dēļ pašapstrāde ir bīstama.

Zāles var lietot tikai pēc ārsta norādījuma!

Uzņemšanas iespējas

Tā kā bisfosfonāti ir diezgan nopietni medikamenti, kuriem piemīt blakusparādības, to piemērošanā ieteicams ievērot dažus noteikumus:

  1. Lietojiet to no rīta tukšā dūšā, tajā pašā laikā ar lielu daudzumu ūdens.
    Ēšana pēc tam ir atļauta ne agrāk kā stundu.
  2. Nomazgāt tikai ar regulāru bezgāzētu ūdeni. Visi citi dzērieni kavēs zāļu iedarbību.
  3. Pusotras stundas laikā pēc uzņemšanas, ja iespējams, saglabājiet vertikālu pozīciju. Šajā laikā zāles sasniegs zarnas, kas samazina tās kairinošo iedarbību uz barības vada un kuņģa sienām.
  4. Ieteicams lietot kalciju vai D vitamīnu paralēli bisfosfonāta gaitai, bet tie jālieto atbilstoši divu stundu intervāliem. Šo līdzekļu vienlaicīga saņemšana ir izslēgta.

Parenterāli bisfosfonāti tiek ievadīti intravenozas infūzijas (pilienu) veidā 2-3 stundu laikā.

Bisfosfonātu lietošanas ierobežojumi ir:

  • grūtniecība
  • laktācijas periodā
  • vecumā līdz 18 gadiem
  • individuālā neiecietība,
  • nieru mazspēja
  • kuņģa-zarnu trakta slimības akūtā fāzē.

Ja jūs stingri ievērojat šos padomus, varat izvairīties no komplikācijām vai mazināt zāļu iespējamo blakusparādību ārstēšanas laikā.

Bieži vien, mainot ķermeņa stāvokli, gūžas locītavā dzird svešas skaņas: lūzums un klikšķi. Dažreiz to pavada sāpes. Lasiet par raksta iemesliem.

Parastā rentgena izmeklēšana var tikai atklāt spēcīgu kaulu retināšanas pakāpi, bet densitometrija dod precīzus rezultātus par skeleta stāvokli, tāpēc tas ir tik svarīgs osteoporozes diagnostikā.

Blakusparādības un kaitējums

Bisfosfonātu lietošanas biežāk sastopamās negatīvās sekas ir šādas:

  1. gremošanas sistēmā - kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas kairinājums, gastrīts, asiņošana, slikta dūša, sāpes vēderā, meteorisms un aizcietējums;
  2. galvassāpes un muskuļu sāpes;
  3. artralģija;
  4. nieru un aknu slimības toksisku vielu uzkrāšanās dēļ;
  5. hipokalcēmija - kalcija trūkums asinīs;
  6. alerģiski simptomi.

Ja lietojat bifosfonātus bez atļaujas un nekontrolēti, ir iespējamas nozīmīgākas nelabvēlīgas sekas, piemēram, fibrilācija - sirdsdarbības dinhronizācija, žokļa osteonekroze un augšstilba kaula lūzumi.

Tomēr visu šo nevēlamo simptomu izpausme nav novērota visiem pacientiem. Pareizi aprēķināta ārstēšana un ievērošana palīdz izvairīties no blakusparādībām un mazina komplikāciju risku.

Narkotiku cenas

Bifosfonāti ir dārgas zāles. Cenas ir atkarīgas no izlaišanas veida un ražotāja. Mēs sniedzam dažu narkotiku vidējās cenas aptiekās Maskavā.

Atsauksmes par bisfosfonātu ieguvumiem osteoporozei

Kopš bisfosfonātu ieviešanas farmakoloģiskajā tirgū šie fondi ir guvuši daudz pozitīvu atgriezenisko saiti gan no pacientiem, gan no speciālistiem. Mēs dodam dažus no tiem.

Svetlana, 56 gadi:
“Ārsts noteica Bondronatu pirms sešiem mēnešiem. Jau pirmajā mēnesī sāpes ceļgalos un mugurkaulā nomierinājās, miega stāvoklis normalizējās. Narkotika ir apmierināta, nav blakusparādību, tikai lietošana. ”

Alexandra, 60 gadus vecs:
“Menopauzes laikā es redzēju zoledronskābi, ko noteicis ārsts. Trīs dienas, mani muskuļi sāpēja un galvu sāpes, simptomi bija līdzīgi gripai. Saglabāts ar paracetamolu. Zāļu tabletes, kā paredzēts, saskaņā ar režīmu. Nekas cits netraucēja. ”

Margarets, endokrinologs:
„Es regulāri izrakstu bisfosfonātus, ieskaitot sievietes, osteoporozes profilaksei un ārstēšanai pēcmenopauzes periodā. Ļoti labi pierādītas trešās paaudzes zāles. Tomēr tie jālieto piesardzīgi, stingri ievērojot ārsta ieteikumus, lai panāktu lielāku efektivitāti, lai nekaitētu veselībai un līdz minimumam samazinātu blakusparādību risku. "

Aleksejs, reimatologs:
„Bifosfonāti ir lielisks līdzeklis, lai ārstētu osteoporozes slimniekus. Terapeitiskā iedarbība izpaužas sāpju mazināšanā, kaulu struktūras stiprināšanā, reģeneratīvo procesu saskaņošanā. Tas nenotiek bez blakusparādībām, kas vairumā gadījumu drīz izzudīs ar pareizu lietošanu. ”

Tādējādi bisfosfonāti ir patiešām efektīvi osteoporozes ārstēšanā, bet prasa rūpīgi ievērot visus speciālistu ieteikumus un ir recepšu medikamenti.

Kalcija bifosfonāti zāļu nosaukumi

Bifosfonāti ir zāles, kas regulē kaulu vielmaiņu un palielina kaulu stiprību. Tos sauc arī par difosfonātiem, jo ​​šīs zāles satur divas fosfonskābes (organiskos savienojumus, kas satur fosforu). Bifosfonātu parakstīšanas galvenais indikators ir osteoporoze, kaulu slimība, ko izraisa vielmaiņas traucējumi un kalcija trūkums un kas izpaužas kā palielināts kaulu trauslums. Zemāk ir atrodams bisfosfonātu grupas zāļu saraksts, to farmakoloģiskās īpašības, tirdzniecības nosaukumi un lietojuma pazīmes.

Biofosfāti, kas tas ir

Nesen tiek izmantoti bisfosfonāti (dažreiz nepareizi sauc par biofosfātiem) muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiju ārstēšanai. Liela apjoma pētījumi par šīs zāļu grupas farmakoloģiskajām īpašībām tika veikti tikai divdesmitā gadsimta vidū, un pirmais medikaments, kas satur difosfonātus un varēja apturēt kaulu iznīcināšanu, tika izdots 1990. gadā (zāles Fosamax).

Galvenais bisfosfonātu darbības mehānisms ir tā sauktā "metaboliskā sasalšana". Kaulu audus cilvēka organismā veido osteocīti - šūnas, kas rodas kaulu attīstības procesā starpšūnu vielas izdalīšanās rezultātā. Šo vielu sauc par matricu. Matricu sintezē osteoblasti - tā saucamās "jaunās" kaulu šūnas, kas pēc tam tiek noslēgtas starpšūnu vielā, veidojot nobriedušus osteocītus.

Kaulu vielmaiņu veic ne tikai osteoblastos, bet arī osteoklastos. Tās ir milzīgas šūnas, kas satur aptuveni 20 cieši izvietotus kodolus, kuru galvenā funkcija ir minerālu izšķīdināšana un kolagēna iznīcināšana. Pieaugušās osteoklastu aktivitātes rezultāts ir kaulu audu samazināšana un retināšana, kas ir galvenais osteoporozes attīstības patogenētiskais faktors.

Kaulu veselīgais stāvoklis ir tieši atkarīgs no vielmaiņas procesiem. Kaulu audus pastāvīgi atjaunina ar osteoblastu un to antagonistu šūnu veidotājiem - osteoklastiem, kas darbojas kā utilizētāji. Veselā organismā šo un citu šūnu skaits ir aptuveni tādā pašā līmenī. Šā līdzsvara pārkāpums rada nopietnas sekas - osteoporozi.

    Bisfosfonātu farmakoloģisko iedarbību nosaka šādas īpašības:
  1. saistīšanās ar kalciju un iegulšana kaulu audos;
  2. samazināts kaulu jutīgums pret osteoklastiem;
  3. palēnina kalcija izskalošanos no kaulaudiem.

Lietošanas indikācijas

    Galvenās indikācijas šīs zāļu grupas parakstīšanai ir:
  • osteoporoze;
  • deformācija (osteīts);
  • parathormonu primārās patoloģijas, kurās paaugstinās kalcija līmenis asinīs un stimulē hormonu, kas regulē kalcija un fosfora metabolismu, veidošanos;
  • kolagēna trūkums, kas palielina kaulu trauslumu un trauslumu (osteogenesis imperfecta);
  • citas slimības, kas saistītas ar strauju kaulu zudumu (ieskaitot pacientus, kuriem ir paaugstināts osteoporozes risks).

Bisfosfonātu lietošana var būt pamatota pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā gadījumos, kad parastā estrogēnu terapija ir kontrindicēta. Neskatoties uz to, ka sieviešu dzimumhormonu un bisfosfonātu struktūra ir ļoti atšķirīga, tiem ir līdzīga ietekme uz kaulu audiem: tie palēnina dekalcifikācijas procesu (kalcija izskalošanās).

Bisfosfonātus var izmantot arī onkoloģijā. 70% gadījumu šīs grupas zāles ir iekļautas ārstēšanas shēmā pacientiem ar multiplām mielomām, ko izraisa kaulu smadzeņu plazmas šūnu darbības traucējumi (plazmas šūnu vēzis). Dažos gadījumos šo zāļu lietošana kaulu metastāzēm ir pamatota, bet, izvēloties efektīvu devu, ir jāņem vērā, ka šādiem pacientiem ir palielināts žokļa osteonekrozes risks.

Bifosfonātu ieguvums un kaitējums

Ārstēšana ar bisfosfonātiem joprojām ir pētījuma, strīdu un dažādu pētījumu priekšmets.

    Šo zāļu acīmredzamās priekšrocības ir:
  1. palielināts kaulu blīvums;
  2. lūzumu riska samazināšana (novērota 30-50% pacientu);
  3. laba tolerance;
  4. kaulu resorbcijas funkcijas zudums.

Neskatoties uz to, narkotikām ir arī daudz mīnusu. Visbūtiskākā no tām ir vidējā efektivitāte (tikai trešdaļai pacientu izdodas panākt pozitīvu dinamiku), jo šīm zālēm ir zema biopieejamība - ne vairāk kā 25%. Ilgstošas ​​lietošanas gadījumā blakusparādību iespējamība palielinās, tāpēc pēc 3-5 gadu ārstēšanas ir jāmeklē alternatīva iespēja.

Uzņemšanas noteikumi

Vēl viens svarīgs bisfosfonātu trūkums ir lietošanas neērtības. Lai izvairītos no augšējās barības vada bojājumiem, pacients nedrīkst lietot slīpi un horizontāli 40 minūtes pēc tablešu lietošanas. To pašu nevar ēst un dzert. Bisfosfonāti jālieto stingri tukšā dūšā no rīta.

Statistika rāda, ka tieši šādas uzņemšanas prasības izraisa daudzu cilvēku pārkāpumus paredzētajā ārstēšanas režīmā vai pārtrauc narkotiku lietošanu. Pacientiem, kuriem nepieciešama ārstēšana ar bifosfonātiem, jāapzinās, ka norādījumu neievērošana palielina blakusparādību iespējamību vairākas reizes.

Pirmās, otrās un trešās paaudzes bisfosfonāti

    Ir vairākas zāļu paaudzes:
  1. Pirmās paaudzes preparāti ir vienkārši bisfosfonāti vai bez slāpekļa (klodronāts, tiludronāts, etidronāts). Šo zāļu iedarbības spektrs ir nedaudz šaurāks par slāpekļa iedarbību, bet tomēr šo bifosfonātu ārstēšanas un profilakses efektivitāte ir ļoti augsta.
  2. Otrās paaudzes preparāti - slāpekli saturoši bisfosfonāti vai difosfonāti (alendronāts, risedronāts, pamidronāts). Raksturo plašāks darbības spektrs un augsta efektivitāte.
  3. Trešās paaudzes preparāti ir amino saturoši bifosfonāti (zoledronāts, ibandronāts).

Narkotiku saraksts

Izvēloties bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai, jums jāzina ne tikai viņu vārdi, bet arī dažas pazīmes, kas var ietekmēt ārstēšanas efektivitāti.

Klodronskābe

Pirmās paaudzes klodronskābes (dinātrija klodronāta) preparāti pieder pie skrimšļa un kaulu vielmaiņas koriģētājiem un ir dabiskā pirofosfāta analogi. Inhibējiet osteoklastu darbību, samaziniet kalcija koncentrāciju serumā un kalcija izdalīšanos urīnā. Risinājuma izmaksas ir aptuveni 5000 rubļu. Tabletes un kapsulas, kas ietver klodronskābi, svārstās no 9000 līdz 11 000 rubļu.

    Clodronic bisfosfonāti:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Lorons;
  • Syndronate

Alendronskābe

Populārākās un pieņemamākās zāles pēcmenopauzes un nenoteiktas osteoporozes ārstēšanai. Maksa par 4 tabletēm ar 70 mg iepakojumu ir aptuveni 500 rubļu.

    Alendronskābes bisfosfonāti:
  • Alendronāts;
  • Alenthal;
  • Alendrocerns;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Zoledronskābe

Zāles ir no kaulu rezorbcijas inhibitoru grupas. Pieder ļoti efektīviem bisfosfonātiem, kas iedarbojas uz kaulu audiem. Zoledronskābes preparāti nelabvēlīgi neietekmē kaulu mineralizācijas procesu un mehāniskās īpašības. Liofilizāta izmaksas infūziju šķīduma pagatavošanai ir no 5800 līdz 9100 rubļiem.

    Preparāti, kuru pamatā ir zoledronskābe: t
  • Zoledronāts;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoklastīns;
  • Blaster

Ibandronskābe

Apstrādā trešās paaudzes bisfosfonātus. Ibandronskābes preparāti (nātrija ibandronāts) ir efektīvi osteoporozē, kas attīstās pret ļaundabīgām slimībām. Izmaksas svārstās no 4200 līdz 14 000 rubļu.

    Preparāti, kuru pamatā ir ibandronskābe:
  • Bondronāts;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Izvēloties narkotiku no bisfosfonātu grupas, ir jāņem vērā ne tikai primārā diagnoze, bet arī saistītās slimības, jo tas ietekmē blakusparādību riska novērtējumu. Vairumā gadījumu šīs zāles ir labi panesamas, bet dažiem pacientiem tika novērotas sāpes vēderā, ādas izsitumi, muskuļu un locītavu sāpes.

Ir arī jāatceras, ka bisfosfonāti palielina kuņģa un barības vada iekaisuma un erozijas bojājumu risku, tāpēc šīs zāles var lietot tikai ārsta uzraudzībā.

Bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Neskatoties uz to, ka cilvēki visu laiku cieta no osteoporozes, šī slimība pirmo reizi tika aprakstīta tikai 1925. gadā. Tomēr nebija iespējams noskaidrot tās rašanās mehānismu vēl 40 gadus, līdz 1965. gadam, kad Roberts Heanejs analizēja iespējamos osteoporozes veidošanās veidus. Mūsdienu teorijas dibinātājs, kas izskaidro kaulu blīvuma atšķirtību, ir Viljams Albrights, kurš to ierosināja 1984. gadā.

Osteoporozes ārstēšanai bisfosfonāti ir narkotikas, ko izvēlas, un tās ir paredzētas kā galvenais slimības ārstēšanas veids. Tie pieder pie līdzekļiem, kas spēj palēnināt un pat apturēt kaulu zudumu, ko vairākkārt pierādījuši starptautiskie klīniskie pētījumi. Turklāt bisfosfonātu lietošana patoloģijām, kas saistītas ar kaulu trauslumu, var ievērojami samazināt lūzumu risku.

Kas ir bifosfonāti

Cilvēka ķermeņa kaulu struktūras tiek pastāvīgi atjauninātas, bet divu veidu šūnas atbalsta pašregulāciju. Osteoblasts (tulkots no grieķu - asns, šaut) - jaunas kaulu šūnas, kas atrodamas iznīcinātās un atjaunojošās vietās. Jaunie jaunie kaulu osteoblasti ir pārklāti ar nepārtrauktu slāni.

Osteoklasti noņem kaulu šūnas, izšķīdinot minerālvielu un iznīcinot kolagēnu. Parasti osteoklastu skaitu regulē viņu pašiznīcināšana, bet pie dažādiem ķermeņa traucējumiem homeostāze tiek traucēta un palēnināta, kā rezultātā osteoklastiem sāk dominēt osteoblastos.

Bifosfātu iedarbība ir vērsta uz homeostāzes stabilizēšanu (pašregulācija) un atjaunošanas un iznīcināšanas normālās attiecības atjaunošanu. Norīšanas gadījumā šīs zāles darbojas kā kalcija vielmaiņas dabisko regulatoru strukturāls analogs un veicina kalcija aizturi šūnās. Turklāt bisfosfonātu un kalcija ķīmiskās reakcijas novērš kalcija sāļu nogulsnēšanos locītavās un mīkstajos audos.

Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas piesaistās kalcija joniem un iekļūst kaulu audos, kur tie uzkrājas. Rezultātā osteoklastu aktivitāte tiek nomākta, un homeostāze normalizējas - pateicoties tam, saglabājas kaulu minerālu blīvums un to spēja dziedēt sevi.

Veidi un klasifikācija

Zāles ražo, pamatojoties uz diviem PO3 fosfonātiem, un tos var papildināt ar slāpekļa atomiem. Tie darbojas atšķirīgi, bet ar tādu pašu rezultātu - osteoklastu šūnu iznīcināšanu. Ne-slāpekļa bisfosfonāti ir pirmās paaudzes zāles un vēlāk sāka ražot slāpekli saturošus līdzekļus. Mūsdienīgas zāles tiek ražotas, pamatojoties uz ibandronic un zoledronskābi, taču tās vēl nav saņēmušas masas sadalījumu.

Pirmā paaudzes ne-slāpekļa fondu saraksts ietver šādas zāles:

  • Tiludronāts (Skelīds);
  • Nātrija etidronāts (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šobrīd osteoporozei visbiežāk izmanto slāpekli saturošus bisfosfonātus:

  • Zoledronskābe - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronskābe - Ibandronāts, Bondronāts, Bonviva;
  • Alendronskābe - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Veiksmīga osteoporozes terapijas atslēga ar bisfosfonātiem ir savlaicīgs sākums, jo vienmēr ir vieglāk novērst slimību nekā izārstēt. Tāpēc svarīga loma ir profilaktiskajām pārbaudēm un BF iecelšanai pacientiem no grupas, kam ir paaugstināts osteoporozes un lūzumu risks.

Kam tie ir piešķirti

Osteoporozes ārstēšana ar BF līdzekļiem vienmēr ir individuāla un atkarīga no pacienta pārbaudes rezultātiem. Vēl nesen narkotiku parakstīšanai tika izmantoti densitometrijas rādītāji. Pasaules Veselības organizācija ir izstrādājusi osteoporozes klasifikāciju sievietēm pēcmenopauzes periodā, saskaņā ar kuru indikācija par bisfosfonātu lietošanu ir T indeksa samazināšanās līdz -2,5 un zemāka.

Vēlāk Nacionālais osteoporozes fonds paplašināja liecību, pievienojot tiem šādu informāciju:

  • augšstilba kakla vai skriemeļu lūzums, kas identificēts ar klīnisku vai morfoloģisku metodi;
  • lūzumi, kas bija raksturīgi osteoporozei, kas notika agrāk, samazinot kaulu masu, pie -1
  • T-indeksa samazināšana līdz -2,5 un zemāka, ja nav sekundārā OD;
  • osteopēnija pacientiem ar augstu riska pakāpi pacientiem un cilvēkiem, kuri saņem hormonālu terapiju.

Slāpekļa saturošus līdzekļus sauc par aminobifosfonātiem, un tie ir visefektīvākie osteoporozes ārstēšanai.

Zoledronskābe

Zoledronskābes sastāvā esošajām zālēm ir daudzi tirdzniecības nosaukumi un tie selektīvi ietekmē kaulu audus, inhibējot osteoklastu aktivitāti. Šīs vielas priekšrocība ir negatīva ietekme uz kaulu veidošanos, mineralizāciju un izturību.

Lietojot zoledronātu, kalcijs tiek atbrīvots no kaulu audiem un bojāto vietu atjaunošana. Zāles tiek izrakstītas intravenozas infūzijas veidā lēnai ievadīšanai. Terapeitiskā shēma ir atkarīga no osteoporozes pakāpes, bet, lai sasniegtu maksimālo efektu, intervāls starp pirmo un otro infūziju nedrīkst būt mazāks par 7 dienām.

Ibandronskābe

Ibandronskābe ir kaulu rezorbcijas inhibitors, un to galvenokārt izmanto pēcmenopauzes osteoporozes ārstēšanā. To var lietot tablešu veidā vai intravenozi. Lietojiet tabletes pusstundu pirms ēšanas un citām zālēm.

Pēc zāļu lietošanas ieteicams vienu stundu stāvēt vertikāli. Pacienti ar barības vada bojājumiem, kas izraisa aizkavēšanos, ibandronskābes zāles tiek ievadītas intravenozi un tikai slimnīcas apstākļos.

Alendronskābe

Alendronskābe samazina osteoklastu aktivitāti un palielina kaulu minerālu blīvumu, veicinot jaunu šūnu veidošanos. Galvenā aktīvā viela ir alendronāta nātrija trihidrāts. Slavenākās šīs grupas zāles ir Alendronāts, kas ir pieejams tablešu veidā.

Alendronat tabletes lieto 1 reizi dienā 2 stundas pirms brokastīm. Ir atļauts lietot zāles pēc ēšanas, bet ne agrāk kā 2 stundas. Norīšanas gadījumā aptuveni 80% alendronāta saistās ar asins olbaltumvielām un ir vienmērīgi sadalīts mīkstajos audos un pēc tam kaulos, kur notiek tās uzkrāšanās. Nātrija alendronāta koncentrācija asinīs ātri samazinās, un viela nonāk kaulu audos.

Ieteicamā deva ir 10 mg dienā vai 70 mg nedēļā. Alendronāta lietošana ir efektīva osteoporozes ārstēšanai sievietēm (pēcmenopauzes periodā) un vīriešiem, kā arī samazinot kaulu blīvumu ārstēšanas ar kortikosteroīdiem rezultātā.

Lietošanas instrukcija

Ir svarīgi zināt, ka osteoporozes ārstēšanai paredzētos bisfosfonātus drīkst ordinēt tikai ārsts, šajā gadījumā pašapstrāde ir nepieņemama un var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. Terapeitiskās vielas, kas ir BF daļa, var izraisīt blakusparādības, tāpēc tās ir jālieto pareizi.

Preparāti tiek veikti no rīta tukšā dūšā, nevis klīringa, ne košļājamā un nomazgājot ar pietiekamu vienkāršu ūdeni. Kafija, augļu sulas un piena dzērieni samazina narkotiku efektivitāti gandrīz uz pusi. Vismaz vienu stundu pēc tablešu lietošanas Jums ir jāsaglabā vertikāls stāvoklis, lai izvairītos no barības vada gļotādām un kuņģa traumatiskām sekām.

Paralēli bisfosfonātiem ieteicams lietot kalciju un / vai D vitamīnu, bet atcerieties par 2-3 stundu intervālu starp dažādām zālēm. BF intravenoza ievadīšana notiek lēni, izmantojot pilienu metodi vairāku stundu laikā. Pārāk strauja lietošana var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši bīstamu hiperkalciēmijas fonā.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas bisfosfonātu lietošanai ir:

  • grūtniecība un zīdīšana;
  • vecums līdz 18 gadiem;
  • kuņģa-zarnu trakta slimību paasināšanās;
  • nieru mazspēja;
  • individuālā neiecietība.

Pat ja tiek novērota devu shēma un shēma, var rasties zāļu blakusparādības. Visbiežāk tiek atzīmēts:

  • gastrīts un kuņģa asiņošana, sāpes vēderā un dispepsijas simptomi (meteorisms, aizcietējums);
  • atkārtotas locītavas, muskuļu un galvassāpes;
  • hipokalciēmija;
  • alerģiskas reakcijas;
  • nieru un aknu darbības traucējumi ar ilgstošu lietošanu.

Visnopietnākās sekas ir fibrilācija (sirds ritma desinhronizācija), žokļa osteonekroze un subversīva gūžas kaula lūzums. Šādu komplikāciju risks ir ievērojami samazināts ar labi izstrādātu terapijas shēmu, kas pamatojas uz rūpīgu pārbaudi.

Narkotiku saderība

Ar narkotiku mijiedarbību saistītās īpašības ir šādas:

  • kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem BF pastiprina kairinošu iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādām;
  • BF un cilpas diurētisko līdzekļu kombinācija ievērojami palielina hipokalcēmijas un hipomagnēzijas risku - strauji samazinās kalcija un magnija līmenis organismā;
  • aminoglikozīdu grupas antibakteriālie līdzekļi pastiprina bisfosfonātu toksisko iedarbību uz nierēm.

Vienkārši bisfosfonāti

Vienkārši bisfosfonāti ir zāles, kas nesatur slāpekli: Etidronāts, Tiludronāts un Klodronāts. Līdzekļi pieder BF pirmajai paaudzei un notiek intracelulāra apmaiņa, piedaloties adenozīna trifosfātam (ATP). Šī skābe ir galvenais šūnu enerģijas avots. No-slāpekļa bisfosfonāti inhibē ATP atkarīgu šūnu enzīmu veidošanos, kas izraisa osteoklastu nāvi.

Tiludronāts ir pieejams 400 mg tabletēs, kas osteoporozei tiek lietotas katru dienu trīs mēnešus ik pēc sešiem mēnešiem. Reģistrācija notiek 2 stundas pirms ēšanas vai 2 stundas pēc tam.

Klodronāts ievērojami palēnina kaulu rezorbciju, ir pretsāpju iedarbība un samazina lūzumu risku. Tās ir paredzētas osteoporozei, kaulu ļaundabīgai metastāzei (galvenā indikācija). Pieejamas kapsulās iekšķīgai lietošanai un ampulas intravenozai injekcijai. 800 mg tableti var iedalīt divās daļās, lai atvieglotu norīšanu, bet tie jālieto uzreiz. Ampulu saturu iepriekš sajauc ar 500 ml sālsūdens vai 5% glikozes.

Indikācijas etidronātam ir kalcija metabolisma, osteoporozes un kaulu deģenerācijas pārkāpums. Zāles ir pieejamas tabletēs un ampulās. Tas ir viens no nedaudzajiem produktiem, ko var izmantot bērnībā.

Etidronātu parasti ordinē kombinācijā ar kalcija, D vitamīna un magnija preparātiem. Lietošanas indikācijas ir osteoporoze un kaulu masas samazināšanās reimatoīdā artrīta klātbūtnē. Ar osteoporozi terapijas kurss svārstās no diviem līdz trim mēnešiem, un pēc pusotra mēneša tas tiek atkārtots. Deva tiek aprēķināta atbilstoši pacienta svaram - 5-7 mg / kg.

Gadījumā, ja reimatoīdā artrīta gadījumā samazinās minerālo kaulu blīvums, etidronāts tiek ordinēts 5-10 mg / kg devā un tiek dzerts vismaz vienu gadu. Ārstēšanas laikā ar zālēm ieteicams lietot pietiekamu daudzumu kalcija saturošu produktu.

Osteoporozes ārstēšanai nepieciešama integrēta pieeja un tajā ietilpst vairākas zāļu grupas. Tomēr šodien bisfosfonāti ir zāles, kas tiek nozīmētas vispirms. Viņu uzņemšana var ne tikai palēnināt kaulu resorbciju, bet arī apturēt patoloģisko procesu.